Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Pureza ≥99,0% (HPLC)
Nome químico | Base Lapatinibe |
sinônimos | lapatinibe;N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina ; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
Número CAS | 231277-92-2 |
Status do Estoque | Em estoque |
Fórmula molecular | C29H26ClFN4O4S |
Peso molecular | 581.06 |
Ponto de fusão | 141,0~149,0℃ |
Densidade | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA e FISPQ | Disponível |
Marca | Ruifu Químico |
Item | Especificações |
Aparência | Pó cristalino quase branco ou amarelo claro |
Identificação | IV;HPLC |
Pureza / Método de Análise | ≥99,0% (HPLC) |
Ponto de fusão | 141,0~149,0℃ |
Perda ao secar | ≤0,50% |
Resíduo na Ignição | ≤0,10% |
Metais Pesados (como Pb) | ≤20ppm |
Impurezas Orgânicas Voláteis | Conheça o requerimento |
Substâncias relacionadas | |
Impureza única | ≤0,30% |
Total de impurezas | ≤1,00% |
Padrão de teste | Padrão Empresarial |
Validade | 2 anos quando armazenado corretamente |
Uso | API, um tratamento oral para câncer de mama |
Pacote: Garrafa, saco de folha de alumínio, 25kg/tambor de papelão, ou de acordo com a exigência do cliente
Condição de armazenamento:Armazene em recipientes fechados em local fresco e seco;Proteja da luz e da umidade
API (CAS: 231277-92-2)é uma terapia direcionada de drogas contra o câncer de mama, é um inibidor da tirosina quinase, pode inibir efetivamente a atividade da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -1 (ErbB1) e do receptor do fator de crescimento epidérmico humano (ErbB2) -2.É único porque pode desempenhar um papel de várias maneiras, de modo que as células do câncer de mama não recebam o sinal necessário para o crescimento.O mecanismo de ação é inibir os locais intracelulares de EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-2) ATP para prevenir a fosforilação e a ativação de células tumorais e bloquear a regulação negativa da sinalização por EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-1) dois agregados homogêneos e heterogêneos.A combinação de (CAS: 231277-92-2) com capecitabina é usada para tratar pacientes com câncer de mama avançado ou metastático com superexpressão do receptor epidérmico humano2, já tratado com antraciclinas, paclitaxel e trastuzumabe.Ensaios clínicos demonstraram que também trata com eficácia pacientes com câncer do tipo HER2 com resistência a Herceptin.
Lapatinib em combinação com capecitabina é adequado para o tratamento de pacientes com câncer de mama avançado ou metastático com HER2 (superexpressão de ErbB-2) e tratamento anterior incluindo antraciclinas, paclitaxel e trastuzumab.
Os comprimidos de Lapatinib in vitro podem inibir o CYP3A4 e o CYP2C8 em concentrações terapêuticas e são principalmente metabolizados pelo CYP3A4.medicamentos que inibem a atividade dessa enzima podem aumentar significativamente a concentração sanguínea de lapatinibe.Cetoconazol, 0,2g de cada vez, 2 vezes/d, pode aumentar a AUC de Lapatinib em 3 a 7 vezes e prolongar a meia-vida em 1,7 vezes após 7 dias.Voluntários saudáveis tomaram o indutor de CYP3A4 por via oral, 100 mg de cada vez, duas vezes ao dia, e mudaram para 200 mg de cada vez após 3 dias, compartilhando 17 dias duas vezes ao dia.A AUC de Lapatinib diminuiu em 72%.O lapatinibe é um local de transporte para a glicoproteína-P, e os medicamentos que inibem a glicoproteína podem aumentar a concentração sanguínea do medicamento.
Lapatinib é um novo medicamento para terapia direcionada de câncer de mama desenvolvido pela GlaxoSmithKline, Reino Unido.É um inibidor da tirosina quinase que pode efetivamente inibir a atividade da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -1 (ErbB1) e do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -2 (ErbB2).É único porque pode funcionar de várias maneiras, de modo que as células do câncer de mama não possam receber os sinais necessários para o crescimento.O mecanismo de ação é inibir os sítios de ATP de EGFR(ErbB-1) e HER2(ErbB-2) nas células para evitar a fosforilação e ativação de células tumorais e bloquear os sinais de regulação negativa por meio de dímeros homogêneos e heterogêneos de EGFR(ErbB -1) e HER2(ErbB-1).A terapia direcionada molecular para o câncer de mama refere-se ao tratamento de oncogenes e produtos de expressão relacionados à ocorrência e desenvolvimento do câncer de mama.Drogas de alvo molecular inibem ou matam células tumorais bloqueando a transdução de sinal em células tumorais ou células relacionadas para controlar mudanças na expressão gênica celular.em 14 de março de 2007, a administração de alimentos e medicamentos dos EUA aprovou a combinação de lapatinib e xeloda (capecitabina) para o tratamento de pacientes com câncer de mama avançado ou metastático superexpresso pelo receptor do fator epidérmico humano 2 (ErbB2) e tratados com antraciclinas, paclitaxel e trastuzumab .Ensaios clínicos mostram que este produto também tem bons efeitos clínicos para pacientes com câncer de mama HER2 que desenvolveram resistência aos medicamentos Herceptin da Roche (Herceptin).lapatinib é um novo medicamento anticancerígeno direcionado.Ele pode atuar nos alvos Her-1 e Her-2 ao mesmo tempo.O efeito biológico deste modo de ação na proliferação e crescimento de células tumorais é muito maior do que o de apenas um alvo.Os chamados medicamentos terapêuticos direcionados referem-se a medicamentos que usam certos receptores, genes ou proteínas-chave como alvos para matar células tumorais relacionadas de maneira direcionada.