Apixabana Intermediário CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Diidropiridin-2(1H)-ona Pureza ≥99,0% (HPLC)

3-Morpholino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Diidropiridin-2(1H)-ona (CAS: 503615-03-0) é o intermediário para a síntese de Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixabana é um novo tipo de inibidor oral do fator Xa desenvolvido em conjunto pela Bristol-Myers Squibb e Pfizer.O nome comercial é Eratol, que é um novo tipo de anticoagulante oral.Ao inibir um importante fator de coagulação Xa, o Apixabano pode prevenir a produção de trombina e a trombose.
Em 26 de abril de 2007, a Bristol-Myers Squibb juntou-se à Pfizer para anunciar a cooperação no desenvolvimento de um novo anticoagulante oral Apixaban de propriedade da Bristol-Myers Squibb como uma alternativa atualizada à varfarina.Pelo acordo de cooperação, a Pfizer pagará um adiantamento de US$ 0,25 bilhão à Bristol-Myers Squibb para arcar com 60% do custo total de desenvolvimento do anticoagulante Apixaban (a ser implementado a partir de 1º de janeiro de 2007), enquanto a Bristol-Myers A Squibb arcará com os 40% restantes, obtendo assim o direito de desenvolver e comercializar o medicamento em conjunto.
Em maio de 2011, Apixabana foi o primeiro a aprovar a prevenção da trombose venosa em pacientes adultos submetidos a cirurgia eletiva de substituição do quadril ou joelho em 27 países da UE, Islândia e Noruega.
Em 20 de novembro de 2012, a Comissão Europeia aprovou Ererto (Apixaban) para a prevenção de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes adultos com fibrilação atrial não valvular (NVAF) com um ou mais fatores de risco.Posteriormente, a Canadian Food and Drug Administration, Japão e o FDA dos EUA aprovaram Ererto (Apixabana) para a prevenção de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica em pacientes adultos com fibrilação atrial não valvular (NVAF) com um ou mais fatores de risco.
Em 12 de abril de 2013, o novo medicamento anticoagulante Eloto (ELIQUIS) (apixaban) desenvolvido em conjunto pela Bristol-Myers Squibb e Pfizer foi oficialmente anunciado para ser listado na China.Ererto é um novo inibidor oral do fator Xa para a prevenção de tromboembolismo venoso (TEV) em pacientes adultos submetidos a artroplastia eletiva de quadril ou joelho.Sua listagem oferece uma nova opção segura e eficaz para anticoagulação clínica após cirurgia ortopédica e traz boas notícias para pacientes chineses submetidos a artroplastia eletiva de quadril/joelho.Estudos clínicos confirmaram que, em comparação com enoxaparina 40 mg uma vez ao dia, 2 vezes ao dia, a administração oral de Eratol (Apixaban) 2,5 mg é mais eficaz na prevenção de tromboembolismo venoso após cirurgia de substituição do quadril ou joelho e não aumenta o risco de sangramento.