Crizotinibe Intermediário CAS 877399-00-3 Pureza ≥98,0% (HPLC) ee ≥99,0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluorofenil)etoxi]piridin-2-Amina (CAS: 877399-00-3) é usado como um intermediário de Crizotinibe (CAS: 877399-52-5).

O crizotinib é uma droga anticancerígena que se torna um inibidor de alk (linfoma quinase anaplásico) e ros1 (c-ros oncogene 1), aprovado para o tratamento de alguns carcinomas pulmonares de células não pequenas (NSCLC) nos Estados Unidos e em alguns outros países, e passando por numerosos estudos testando sua segurança e eficácia em linfoma anaplásico de grandes células, neuroblastoma e outros tumores sólidos avançados em adultos e crianças.

O crizotinibe é um medicamento de terapia direcionada para o câncer de pulmão de células não pequenas desenvolvido pela Pfizer, EUA. O secorri é um medicamento pioneiro e que marcou época no campo da terapia direcionada para o câncer de pulmão.Foi aprovado para comercialização nos Estados Unidos em agosto de 2011 e foi incluído nas diretrizes internacionais de tratamento de câncer de pulmão no final do ano como um medicamento de primeira linha para pacientes ALK-positivos.Co-aprovado com o Crizotinibe é o primeiro método de diagnóstico genético usando o kit de sonda de FISH de hibridização in situ fluorescente (FISH)-VSIs ALK Break Apart, este é o método atualmente usado em ensaios clínicos globais para detectar genes de fusão EML4-ALK em NSCLC.Este teste ajudará a identificar os pacientes que podem se beneficiar do tratamento com Crizotinibe.

O crizotinibe é um inibidor seletivo do receptor de tirosina quinase utilizado na terapia de casos selecionados de câncer de pulmão de células não pequenas avançado.É um inibidor competitivo de ATP duplo de tirosina quinase c-MET (fator de transição mesenquimal-epitelial) quinase (IC50 celular = 8 nM) e ALK (IC50 celular = 20 nM), ambos alvos importantes para a quimioterapia do câncer.Quando o crizotinibe foi testado quanto à seletividade versus outras quinases, verificou-se que tinha IC50s de enzimas dentro de múltiplos de 100 vezes de c-MET para 13 das 120 quinases testadas.Em ensaios celulares, descobriu-se que o crizotinibe inibe a quinase RON (receptor d'origine nantais) com uma janela de seletividade 10 vezes superior ao c-MET.Em conjunto, este agente inibe o crescimento de células tumorais.XALKORI® (Crizotinibe) é um medicamento de prescrição usado para tratar pessoas com câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) que se espalhou para outras partes do corpo e é causado por um defeito em um gene chamado ALK (linfoma quinase anaplásico) ou um gene chamado ROS1.Não se sabe se XALKORI é seguro e eficaz em crianças.