4-Cloro-6-iodoquinazolina CAS 98556-31-1 Pureza > 98,0% (HPLC)

4-Cloro-6-iodoquinazolina (CAS: 98556-31-1) é um intermediário na síntese de Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib é um novo medicamento para terapia direcionada ao câncer de mama desenvolvido e fabricado pela GlaxoSmithKline, que foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA em 13 de março de 2007. A indicação atualmente aprovada é combinada com capecitabina para câncer de mama avançado ou metastático e pacientes com câncer de mama devem ser tratados com outros medicamentos de primeira linha.Seu nome comercial nos Estados Unidos é Tykerb.Em 14 de dezembro de 2007, a Agência Europeia de Medicamentos (EMEA) aprovou a listagem do Lapatinib na Europa sob o nome comercial de Tyverb.A terapia direcionada molecular para o câncer de mama refere-se ao tratamento de oncogenes e produtos de expressão relacionados à ocorrência e desenvolvimento do câncer de mama.Drogas de alvo molecular inibem ou matam células tumorais bloqueando a transdução de sinal em células tumorais ou células relacionadas para controlar mudanças na expressão gênica celular.O lapatinibe é um inibidor oral de pequena molécula do fator de crescimento epidérmico da tirosina quinase.Ensaios clínicos demonstraram que, para pacientes com câncer de mama HER2 que desenvolveram resistência ao Herceptin da Roche (Herceptin), o Lapatinib tem um bom efeito clínico.Em testes in vitro, o lapatinibe teve um efeito inibidor de crescimento significativo em linhas celulares de câncer de mama com superexpressão de Her-2.Nos estudos de Fase I de câncer de mama avançado com superexpressão de Her-2, o Lapatinib também apresenta uma alta taxa efetiva e não apresenta resistência cruzada com o Herceptin (trastuzumab).Como sua estrutura é uma molécula pequena, ao contrário do Herceptin (trastuzumab), ele pode penetrar na barreira hematoencefálica e tem um certo efeito terapêutico na metástase cerebral do câncer de mama.