Ensaio de gencitabina CAS 95058-81-4 98,0~102,0%

A gencitabina (CAS: 95058-81-4) é um medicamento quimioterápico usado para tratar vários tipos de câncer.Isso inclui câncer de mama, câncer de pulmão de células não pequenas, câncer de pâncreas, câncer de bexiga e câncer do trato biliar.A gencitabina está sendo investigada para uso no câncer de esôfago e é usada experimentalmente em linfomas e vários outros tipos de tumor.A gencitabina é administrada por via intravenosa, uma vez que é extensivamente metabolizada pelo trato gastrointestinal.
A gemcitabina é um análogo de nucleotídeo, que pertence à classe antimetabólica de drogas anticancerígenas.Atua principalmente na fase de síntese do DNA, ou seja, na fase S.Sob certas condições, pode impedir que a fase G1 progrida para a fase S.Tem as características de amplo espectro anticancerígeno, mecanismo de ação único, baixa toxicidade, sem resistência cruzada a outras drogas quimioterápicas e sem superposição de toxicidade.Chemicalbook, gemcitabina, agora é aprovado para uso em mais de 90 países, tornando-se o tratamento de primeira linha para câncer de pulmão de células não pequenas e o "padrão ouro" para câncer pancreático.
Em 1999, o CFDA aprovou a gencitabina para o tratamento de NSCLC localmente avançado ou metastático, câncer pancreático localmente avançado ou metastático;Em 2010, o CChemicalbookFDA aprovou a gencitabina em combinação com paclitaxel para o tratamento de câncer de mama irressecável, localmente recorrente ou metastático que recorreu após quimioterapia adjuvante/neoadjuvante.
A gencitabina é um antimetabólito de amplo espectro e análogo da desoxicitidina com atividade antineoplásica.Após a administração, a gemcitabina é convertida nos metabólitos ativos difluorodesoxicitidina difosfato (dFdCDP) e difluorodesoxicitidina trifosfato (dFdCTP) pela desoxicitidina quinase.O dFdCTP compete com o trifosfato de desoxicitidina (dCTP) e é incorporado ao DNA.Isso bloqueia a DNA polimerase, resultando em terminação mascarada durante a replicação do DNA.Por outro lado, o dFdCDP inibe a ribonucleotídeo redutase, diminuindo assim o pool de desoxinucleotídeos disponível para a síntese de DNA.A redução da concentração intracelular de dCTP potencializa a incorporação de dFdCTP no DNA.