N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidinaa CAS 152460-10-1 Mesilato de Imatinibe Intermediário de Alta Pureza

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. é o principal fabricante e fornecedor de N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) com alta qualidade .
N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) é um intermediário tipicamente na síntese do Mesilato de Imatinibe (CAS: 220127-57-1 ) API.
O mesilato de imatinibe é uma pequena molécula que inibe a proteína tirosina quinase c-Abl, uma quinase especificamente importante para a proliferação da leucemia mielóide crônica (LMC).Um evento de translocação entre os cromossomos 9 e 22 gera o cromossomo Filadélfia, que então produz a proteína de fusão Bcr-Abl com atividade quinase aberrante que promove a rápida proliferação celular.O mesilato de imatinibe se liga a essa quinase crucial, interrompendo o crescimento relacionado à CML.O mesilato de imatinibe também demonstrou inibir PDGFR e tirosina quinases associadas ao c-Kit.Formulações contendo mesilato de imatinibe têm sido utilizadas no tratamento de vários tipos de câncer.
O mesilato de imatinibe é um inibidor da tirosina quinase.Altamente específico para BCR-ABL, a enzima associada à leucemia mielóide crônica (LMC) e certas formas de leucemia linfoblástica aguda (ALL).É um potente e seletivo inibidor v-Abl tirosina quinase (IC50 = 38 nM).Também inibe PDGFR e c-kit.Exibe seletividade para v-Abl sobre um painel de outras tirosina e serina/treonina proteínas quinases.Inibe seletivamente o crescimento estimulado por PDGF de células PB-3 transformadas com v-abl e células BALB/c 3T3 transformadas com v-sis in vitro.Exibe efeitos antitumorais em camundongos portadores de células AMuLV ou BABL/c 3T3 v-sis.Inibe a replicação de SARS-CoV e MERS-CoV in vitro (os valores EC50 são 9,823 e 17,689 μM, respectivamente).