Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV Protease Inhibitor COVID-19 High Pureity

Lopinavir (ABT-378) é um inibidor peptidomimético altamente potente e seletivo da protease do HIV-1, com Kis de 1,3 a 3,6 pM para a protease do HIV selvagem e mutante.O lopinavir age interrompendo a maturação do HIV-1, bloqueando assim sua infectividade.Lopinavir também é um inibidor SARS-CoV 3CLpro com um IC50 de 14,2 μM.Lopinavir é um antirretroviral da classe dos inibidores da protease.A inibição da protease do HIV-1 evita a clivagem do precursor da poliproteína viral e resulta na liberação de vírions imaturos e não infecciosos.Um componente da terapia de combinação para tratar HIV/AIDS.Lopinavir, sexto inibidor da protease do HIV da classe “navir”, foi lançado em coformulação com ritonavir, outro inibidor da protease do HIV já comercializado (Abbott, 1996);esta formulação original foi introduzida como Kaletra para uso em combinação com inibidores nucleosídeos ou não nucleosídeos da transcriptase reversa para o tratamento da AIDS em adultos e crianças.O lopinavir é um composto peptidomimético com um núcleo estrutural idêntico ao do ritonavir, no qual foram introduzidos grupos terminais, particularmente uma valina modificada, por procedimentos de acoplamento peptídico.Lopinavir é um potente inibidor competitivo da protease do HIV-I exibindo alto potencial contra mutações resistentes ao ritonavir.Em várias espécies animais, estudos farmacocinéticos com a associação lopinavir-ritonavir mostraram que as modestas propriedades do lopinavir melhoraram significativamente na presença de ritonavir, em termos de Cmáx e duração de ação.