Tosilato de sorafenibe CAS 475207-59-1 Pureza ≥99,0% (HPLC) API de alta qualidade de fábrica
Fornecimento comercial de tosilato de sorafenibe e intermediários relacionados:
Tosilato de Sorafenibe CAS: 475207-59-1
Sorafenibe CAS: 284461-73-0
4-Cloro-N-Metil-2-Piridinacarboxamida CAS: 220000-87-3
4-(4-Aminofenoxi)-N-Metilpicolinamida CAS: 284462-37-9
Isocianato de 4-Cloro-3-(Trifluorometil)fenil CAS: 327-78-6
| Nome químico | Tosilato de Sorafenibe |
| sinônimos | Nexavar;4-[4-[3-[4-Cloro-3-(Trifluorometil)fenil]ureido]fenoxi]-N-Metilpicolinamida 4-Metilbenzenossulfonato;4-[4-[[4-Cloro-3-(Trifluorometil)fenil]carbamamido]fenoxi]-N-Metil-2-Piridinacarboxamida 4-Metilbenzenossulfonato;BAY 43-9006 Tosilato |
| Número CAS | 475207-59-1 |
| Status do Estoque | Em estoque, escala de produção até centenas de quilos |
| Fórmula molecular | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
| Peso molecular | 637.03 |
| Ponto de fusão | 225,0 a 230,0 ℃ |
| Confidencial | Sensível ao ar, sensível ao calor |
| Solubilidade | Solúvel em água (<1 mg/ml) a 25℃, DMSO (127 mg/ml) a 25℃ e etanol (<1 mg/ml) a 25℃ |
| Condições de envio | Local fresco e seco (2~8℃), protegido da luz |
| COA e FISPQ | Disponível |
| Validade | 2 anos se armazenado corretamente |
| Marca | Ruifu Químico |
| Item | Especificações | Resultados |
| Aparência | Pó amarelo claro ou branco | cumpre |
| Pureza / Método de Análise | ≥99,0% (HPLC) | 99,8% |
| Ponto de fusão | 225,0~230,0℃ | cumpre |
| Metais pesados | ≤10ppm | <10 ppm |
| Perda ao secar | ≤0,50% | 0,12% |
| Resíduo na Ignição | ≤0,20% | 0,10% |
| Qualquer impureza única | ≤0,50% | cumpre |
| Total de impurezas | ≤0,50% | cumpre |
| Espectro de RMN | Em conformidade com a estrutura | cumpre |
| Padrão de teste | Padrão Empresarial | cumpre |
| Uso | Tosilato de sorafenibe (CAS: 475207-59-1) no tratamento de RCC e HCC | |
Pacote:Garrafa, saco de folha de alumínio, tambor de 25kg/cartão, ou de acordo com a exigência do cliente.
Condição de armazenamento:Armazene em um recipiente bem fechado.Armazene em local fresco, seco (2~8℃) e bem ventilado, longe de substâncias incompatíveis.Proteja da luz e da umidade.
Envio:Entregue para todo o mundo por via aérea, por FedEx / DHL Express.Fornecer entrega rápida e confiável.
Códigos de risco 36/37/38 - Irritante para os olhos, vias respiratórias e pele.
Descrição de segurança S28 - Após contato com a pele, lavar imediatamente com bastante espuma de sabão.
S26 - Em caso de contato com os olhos, lavar imediatamente com água em abundância e consultar um médico.
O tosilato de sorafenibe (CAS: 475207-59-1) é um novo tipo de medicamento antitumoral de múltiplos alvos, desenvolvido pela farmacêutica alemã Bayer, e exibiu atividade antitumoral expansiva em testes pré-clínicos em animais.O sorafenibe está disponível em comprimidos de 200 mg para administração oral e é utilizado no tratamento de CCR e CHC.O tosilato de sorafenibe pode afetar simultaneamente as células tumorais e os vasos sanguíneos tumorais.Tem um efeito antitumoral duplo: pode bloquear as vias de transdução de sinal celular mediadas por RAF/MEK/ERK para inibir diretamente o crescimento de células tumorais, ao mesmo tempo em que inibe receptores de VEGF e fatores de crescimento derivados de plaquetas (PDGF) para prevenir a formação de novos tumores sanguíneos vasos, inibindo indiretamente o crescimento das células tumorais.
Sorafenib Tosylate, nome comercial Nexavar, foi desenvolvido pela primeira vez pela Bayer Pharmaceuticals na Alemanha.O tosilato de sorafenibe é um inibidor multiquinase que pode ser usado para tratar doenças como o câncer.Em dezembro de 2005, foi aprovado pelo FDA dos EUA como medicamento de primeira linha para o tratamento de câncer renal avançado.Em agosto de 2009, foi oficialmente listado na China com a aprovação da Administração Estatal de Alimentos e Medicamentos.
O Tosilato de Sorafenibe são inibidores da tirosina quinase (VEGFR e PDGFR) e da cascata RAF/MEK/ERK, atuando simultaneamente em Raf-1,wtBRAF e V599EBRAF, com IC50 de 6 nM, 22 nM e 38 nM, respectivamente.
O tosilato de sorafenibe pode inibir simultaneamente uma variedade de quinases que existem na célula e na superfície celular, incluindo RAF quinase, receptor-2 do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR-2), receptor-3 do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR-3), receptor de plaquetas receptor-β do fator de crescimento derivado (PDGFR-β), KIT e FLT-3.Pode-se observar que o toluenossulfonato de sorafenibe tem efeitos antitumorais duplos.Por um lado, pode inibir diretamente o crescimento tumoral pela inibição da via de sinalização RAF/MEK/ERK;por outro lado, pode inibir VEGFR e PDGFR.E bloquear a formação de neovascularização tumoral, inibir indiretamente o crescimento de células tumorais.O tosilato de sorafenibe é de longe o medicamento mais eficaz para o tratamento do câncer hepático progressivo por administração sistêmica e provavelmente se tornará o novo medicamento padrão para o tratamento dessa doença.
A administração oral de tosilato de sorafenibe uma vez ao dia de modelos de transplante animal de tumor humano mostrou uma ampla gama de atividade antitumoral, incluindo câncer de cólon, carcinoma de células não pequenas, câncer de mama, melanoma, câncer de pâncreas, leucemia e câncer de ovário e carcinoma de células renais de camundongos modelo, modelo RENCA.
