Cloridrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotônico CAS 848133-35-7 Pureza > 98,0% (HPLC) Dimaleato de afatinibe intermediário

Cloridrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotônico (CAS: 848133-35-7) é um reagente usado na preparação de agentes antitumorais inibidores de tirosina quinase.O cloridrato de ácido trans-4-dimetilaminocrotônico pode ser usado como intermediário de Afatinibe (CAS: 439081-18-2), Afatinibe Dimaleato (CAS: 850140-73-7), Neratinibe (CAS: 698387-09-6).O afatinib é um medicamento aprovado para o tratamento do carcinoma pulmonar de células não pequenas (CPNPC), desenvolvido pela Boehringer Ingelheim.Atua como um inibidor da angioquinase.Como o Lapatinib e o Neratinib, o Afatinib é um inibidor da tirosina quinase (TKI) que também inibe irreversivelmente o receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (Her2) e o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) quinases.Afatinib não é apenas ativo contra EGFRmutações direcionadas por TKIs de primeira geração, como efitinib ou gefitinib, mas também contra aqueles não sensíveis a essas terapias padrão.Devido à sua atividade adicional contra o Her2, ele está sendo investigado para o câncer de mama, bem como para outros tipos de câncer causados ​​por EGFR e Her2.O neratinibe desenvolvido pela empresa norte-americana Wyeth é um inibidor irreversível do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR).É um ponto alvo múltiplo de inibidores de tirosina quinase de molécula pequena para HER 2 e HER1 após Lapatinib, e é um inibidor irreversível de tirosina quinase do receptor ErbB.O neratinibe pode inibir seletivamente HER-1 e HER-2 da família EGFR (IC50 foi de 92 nmol/L e 59 nmol/L, respectivamente).A pesquisa clínica mostrou que o neratinibe exerceu efeito terapêutico significativo no câncer de pulmão de células não pequenas, câncer de cólon e câncer de mama.O ensaio clínico de faseⅡ indicou que o Neratinibe mostrou boa eficácia e tolerância para pacientes HER-2 positivos com câncer de mama avançado que receberam ou não tratamento com Trastuzumabe.O ensaio clínico de câncer de mama de fase Ⅲ foi concluído em setembro de 2014.