Afatinib Dimaleat CAS 850140-73-7 Puritate >99,5% (HPLC) API

Dimaleatul de afatinib (CAS: 850140-73-7), forma de sare dimaleat a afanitibului, este un agent antineoplazic disponibil pe cale orală.Afatinib Dimaleate este un inhibitor ireversibil al familiei EGFR cu IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM și 14 nM pentru EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M și, respectiv, HER2.Afatinib Dimaleate este indicat pentru tratamentul de primă linie al pacienților cu cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC) metastatic ale căror tumori au deleții ale exonului 19 ale receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR) sau mutații de substituție ale exonului 21 (L858R), așa cum au fost detectate de FDA- test aprobat.În trecut, tratamentul standard cu un regim dublu de chimioterapie pe bază de platină a fost considerat terapie standard de primă linie pentru toți pacienții cu NSCLC.Cu toate acestea, dovezile emergente au identificat subpopulații în care terapia țintită este mai eficientă, ceea ce duce la dezvoltarea de medicamente specifice mutațiilor.Afatinib Dimaleate a fost dezvoltat de Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate a fost aprobat de FDA în 2013 ca medicament orfan sub numele comercial Gilotrif.Dimaleatul de afatinib este sintetizat chimic folosind metode standard.Dimaleat de afatinibeste activ nu numai împotriva mutațiilor EGFR vizate de TKI de prima generație, cum ar fi erlotinib sau gefitinib, ci și împotriva mutațiilor precum T790M care nu sunt sensibile la aceste terapii standard.Datorită activității sale suplimentare împotriva Her2, este investigat pentru cancerul de sân, precum și pentru alte tipuri de cancer cauzate de EGFR și Her2.