Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory de înaltă calitate
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. este principalul producător de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) de înaltă calitate.Ruifu Chemical poate oferi livrare în întreaga lume, preț competitiv, servicii excelente, cantități mici și vrac disponibile.Cumpărați Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Nume chimic | Baloxavir Marboxil |
Sinonime | BXM;S-033188 |
Numar CAS | 1985606-14-1 |
Starea stocului | În stoc, producția se ridică până la sute de kilograme |
Formulă moleculară | C27H23F2N3O7S |
Greutate moleculară | 571,55 |
Densitate | 1,57±0,10 g/cm3 |
Solubilitate | Solubil în DMSO |
Depozitare pe termen lung | Depozitați pe termen lung la -20℃ |
COA și MSDS | Disponibil |
Origine | Shanghai, China |
Marca | Ruifu Chemical |
Articol | Specificații |
Aspect | Pulbere albă până la aproape albă |
Identificare | Spectrul IR corespunde standardului de referință Timpul de retenție corespunde standardului de referință |
Conținut de apă (de KF) | ≤1,0% |
Pierdere prin uscare | ≤1,0% |
Rezidu la aprindere | ≤0,50% |
Metale grele | ≤20 ppm |
Substante inrudite | |
Impuritate Individuală Maximă | ≤0,50% |
Impurități totale | ≤1,0% |
Dimensiunea particulelor | D90 Treci 150um |
Puritate chirală | ≥99,0% |
Puritate | ≥99,0% |
Test | 98,0%~102,0% |
Solventi reziduali | Respectați cerințele ICH |
Transport | Livrare cu pachet de gheață |
Standard de testare | Standard de întreprindere |
Utilizare | API, în tratamentul infecțiilor cu gripă A și gripă B |
Pachet:Sticlă, pungă din folie de aluminiu, 25 kg/tambur din carton sau conform cerințelor clientului.
Stare de depozitare:Păstrați recipientul bine închis și depozitați într-un depozit rece, uscat (2~8℃) și bine ventilat, departe de substanțe incompatibile.A se proteja de lumină și umiditate.
Transport:Livrați în întreaga lume prin aer, prin FedEx / DHL Express.Oferiți livrare rapidă și fiabilă.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) este un medicament antiviral dezvoltat de Shionogi Co., o companie farmaceutică japoneză și Roche pentru tratamentul infecțiilor gripei A și gripei B.Medicamentul a fost aprobat inițial pentru utilizare în Japonia în februarie 2018 și aprobat de FDA pe 24 octombrie 2018 pentru tratamentul gripei acute necomplicate la pacienții cu vârsta de 12 ani și peste care au fost simptomatici timp de cel mult 48 de ore.Baloxavir marboxil, un inhibitor al cap-endonucleazei, are un mecanism de acțiune unic în comparație cu clasa de medicamente inhibitoare de neuraminidază existentă în prezent, utilizate pentru tratarea infecțiilor gripale.Baloxavir Marboxil este un nou medicament antigripal cu un nou mecanism de acțiune.Baloxavir Marboxil este promedicamentul Acidului Baloxavir (S-033447) care inhibă puternic și selectiv endonucleaza dependentă de cap din subunitatea polimerază PA a virusurilor gripale A și B, ducând la inhibarea transcripției și replicării ARN.Baloxavirul a fost, de asemenea, investigat pentru potențialul său de a trata COVID-19, dar nu a fost observat niciun beneficiu dovedit.
Baloxavir Marboxil este un agent terapeutic pentru gripă, în special, un inhibitor enzimatic care vizează activitatea endonucleazei dependente de capac a virusului gripal, una dintre activitățile complexului polimerazei virale.În special, inhibă un proces cunoscut sub denumirea de smulgere a capacului, prin care virusul obține primeri scurti, acoperiți din transcrierile ARN ale celulei gazdă, pe care apoi le folosește pentru sinteza catalizată de polimerază a ARNm-urilor virale necesare.O subunitate de polimerază se leagă de pre-ARNm gazdă la capacurile 5’ ale acestora, apoi activitatea endonucleazei polimerazei catalizează scindarea acesteia „după 10-13 nucleotide”.Ca atare, mecanismul său este diferit de inhibitorii neuraminidazei, cum ar fi Oseltamivir și Zanamivir.
Baloxavir Marboxil este un inhibitor selectiv al endonucleazei dependente de capac gripal care previne funcția polimerazei și, prin urmare, replicarea ARNm a virusului gripal 5, 3. A demonstrat activitate terapeutică împotriva infecțiilor cu virus gripal A și B, inclusiv tulpini rezistente la agenții antivirale actuali 1. Acest medicament inhibă o enzimă necesară pentru replicarea virală, tratând astfel rapid infecția cu virus gripal 5, Etichetare și atenuând simptomele asociate infecției.O singură doză din acest agent s-a dovedit a fi superioară placebo în ameliorarea simptomelor gripei și superioară atât oseltamivirului, cât și medicamentului placebo în ceea ce privește rezultatele virologice (marcate prin scăderea încărcăturii virale).
Baroxavir este potrivit pentru pacienții cu vârsta ≥ 12 ani care suferă de gripă acută necomplicată și ale căror simptome nu depășesc 48 de ore.Trebuie acordată atenție limitărilor medicamentelor: virusul gripal se modifică în timp și există factori precum tipul și subtipul de virus.Odată ce rezistența la medicamente a virusului și patogenitatea virusului se modifică, eficacitatea clinică a medicamentelor antivirale poate fi slăbită.Atunci când decideți dacă să luați bazalovir dipivoxil, trebuie luate în considerare informațiile disponibile cu privire la sensibilitatea tulpinii de virus epidemic local la medicament.
Baloxavir Marboxil este un medicament antigripal, un antiviral, care se administrează sub formă de comprimat cu doză unică, pe cale orală, de către persoanele cu vârsta de 12 ani sau mai mult, care au prezentat simptome ale acestei infecții timp de cel mult 48 de ore. Eficacitatea baloxavir marboxil administrat după 48 de ore nu a fost testat.
Baloxavir Marboxil nu trebuie administrat concomitent cu produse lactate, băuturi îmbogățite cu calciu sau laxative, antiacide sau suplimente orale care conțin calciu, fier, magneziu, seleniu, aluminiu sau zinc.
Reacțiile adverse frecvente după administrarea în doză unică de baloxavir marboxil includ diaree, bronșită, răceală comună, dureri de cap și greață.Evenimentele adverse au fost raportate la 21% dintre persoanele care au primit baloxavir, 25% dintre cei care au primit placebo și 25% dintre cei care au primit Oseltamivir.
Brevetul japonez JP6212678 a raportat metoda de sinteză a Baloxavir Marboxil.Acidul 3,4-difluorobenzoic a fost folosit ca materie primă pentru a reacţiona cu DMF sub acţiunea LDA pentru a obţine acid 2-formil-3,4-difluorobenzoic.Apoi formează tioacetal cu tiofenol, apoi este redus și separat cu boran pentru a obține 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepină -11(6H)-ona și, în final, fragmentul cheie de tiazepină 7,8-difluor-6,11-dihidrodibenzo [B,e]tiazepin-11-alcool se obţine prin reducerea borohidrurii de sodiu.Folosirea acidului 3-(benziloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxilic pentru a reacţiona cu formiatul de terţ-butil după esterificare pentru a obţine 3-(benziloxi)-1-((terţ-butoxicarbonil) amino) -4-oxo -1,4-dihidropiridin-2-metil formiat hidrat, iar apoi cu 2-(2,2-dimetoxietoxi)etilamina suferă o reacție de schimb cu uretan și apoi ciclizează sub acțiunea acidului metansulfonic pentru a obține 7-(benziloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazină -6,8-dionă hemihidrat, atunci este condensat cu acid (R)-tetrahidrofuran-2-formic, apoi cristalizat și dizolvat, iar apoi gruparea auxiliară chirală este îndepărtată pentru a obține molecula inelului parent chiral cheie (R)-7-(benziloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1 H-[1,4] oxazino [3,4-c]pirido [2,1-f][1,4] triazin-6,8-dionă.Apoi molecula inelului-cheie este folosită pentru a schimba cu n-hexanol sub acțiunea reactivului Grignard și apoi cu fragmentul cheie de tiazepină 7,8-difluor-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepină -11-alcool de andocare , iar în final debutilarea și condensarea cu cloroformiat de metil pentru a obține produsul final Baloxavir Marboxil.