Baza lapatinib CAS 231277-92-2 Puritate ≥99,0% (HPLC)
Nume chimic | Baza Lapatinib |
Sinonime | lapatinib;N-[3-Clor-4-[(3-fluorbenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]chinazolin-4-amină N-[3-clor-4-[(3-fluorbenzil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-chinazolinamină |
Numar CAS | 231277-92-2 |
Starea stocului | În stoc |
Formulă moleculară | C29H26ClFN4O4S |
Greutate moleculară | 581,06 |
Punct de topire | 141,0~149,0℃ |
Densitate | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA și MSDS | Disponibil |
Marca | Ruifu Chemical |
Articol | Specificații |
Aspect | Pulbere cristalină aproape albă sau galben deschis |
Identificare | IR;HPLC |
Puritate / Metoda de analiză | ≥99,0% (HPLC) |
Punct de topire | 141,0~149,0℃ |
Pierdere prin uscare | ≤0,50% |
Rezidu la aprindere | ≤0,10% |
Metale grele (ca Pb) | ≤20 ppm |
Impurități organice volatile | Îndeplinește cerința |
Substante inrudite | |
Impuritate unică | ≤0,30% |
Impurități totale | ≤1,00% |
Standard de testare | Standard de întreprindere |
Termen de valabilitate | 2 ani când este depozitat corespunzător |
Utilizare | API, Un tratament oral pentru cancerul de sân |
Pachet: Sticlă, pungă din folie de aluminiu, 25 kg/tambur din carton sau conform cerințelor clientului
Stare de depozitare:A se pastra in recipiente sigilate la loc racoros si uscat;A se proteja de lumină și umiditate
API (CAS: 231277-92-2)este o terapie țintită a medicamentului pentru cancerul de sân, este un inhibitor al tirozin kinazei, poate inhiba eficient receptorul factorului de creștere epidermic uman -1 (ErbB1) și activitatea tirozin kinazei receptorului epidermic uman (ErbB2) al factorului de creștere epidermică -2.Este unic prin faptul că poate juca un rol într-o varietate de moduri, astfel încât celulele canceroase de sân nu pot primi semnalul necesar creșterii.Mecanismul de acțiune este de a inhiba site-urile ATP intracelulare EGFR (ErbB-1) și HER2 (ErbB-2) pentru a preveni fosforilarea și activarea celulelor tumorale și pentru a bloca reglarea în jos a semnalizării de către EGFR (ErbB-1) și HER2 (ErbB-1) două agregate omogene și eterogene.Combinația de (CAS: 231277-92-2) cu capecitabină este utilizată pentru tratarea pacienților cu cancer de sân avansat sau metastatic, cu supraexprimare a receptorului epidermic uman2, deja tratați cu antracicline, paclitaxel și trastuzumab.Studiile clinice au arătat că tratează eficient și pacienții cu cancer de tip HER2 cu rezistență la Herceptin.
Lapatinib în asociere cu capecitabină este potrivit pentru tratamentul pacienţilor cu cancer de sân avansat sau metastatic cu HER2 (supraexpresie ErbB-2) şi tratament anterior, inclusiv antracicline, paclitaxel şi trastuzumab.
Comprimatele in vitro de Lapatinib pot inhiba CYP3A4 și CYP2C8 la concentrații terapeutice și sunt metabolizate în principal de CYP3A4.medicamentele care inhibă această activitate enzimatică pot crește semnificativ concentrația de medicament din sânge a Lapatinib.Ketoconazolul, 0,2 g de fiecare dată, de 2 ori/zi, poate crește ASC de lapatinib de 3-7 ori și poate prelungi timpul de înjumătățire de 1,7 ori după 7 zile.Voluntarii sănătoși au luat inductor CYP3A4 pe cale orală, 100 mg de fiecare dată, de două ori pe zi și au trecut la 200 mg de fiecare dată după 3 zile, împărțind 17 zile de două ori pe zi.ASC a lapatinibului a scăzut cu 72%.Lapatinib este un teren de transport pentru glicoproteina P, iar medicamentele care inhibă glicoproteina pot crește concentrația sanguină a medicamentului.
Lapatinib este un nou medicament pentru terapia țintită a cancerului de sân, dezvoltat de GlaxoSmithKline, Marea Britanie.Este un inhibitor al tirozin kinazei care poate inhiba eficient activitatea receptorului factorului de creștere epidermic uman -1(ErbB1) și a receptorului factorului de creștere epidermic uman -2(ErbB2) tirozin kinazei.Este unic prin faptul că poate funcționa într-o varietate de moduri, astfel încât celulele canceroase de sân nu pot primi semnalele necesare creșterii.Mecanismul de acțiune este de a inhiba situsurile ATP ale EGFR (ErbB-1) și HER2 (ErbB-2) în celule pentru a preveni fosforilarea și activarea celulelor tumorale și pentru a bloca semnalele de reglare în jos prin dimeri omogene și eterogene ai EGFR (ErbB). -1) și HER2(ErbB-1).Terapia moleculară țintită pentru cancerul de sân se referă la tratamentul oncogenelor și al produselor de expresie înrudite legate de apariția și dezvoltarea cancerului de sân.Medicamentele țintite molecular inhibă sau ucid celulele tumorale prin blocarea transducției semnalului în celulele tumorale sau în celulele înrudite pentru a controla modificările expresiei genei celulare.la 14 martie 2007, administrația americană pentru alimente și medicamente a aprobat combinația de lapatinib și xeloda (capecitabină) pentru tratamentul pacienților cu cancer de sân avansat sau metastatic supraexprimat de receptorul 2 al factorului epidermic uman (ErbB2) și tratați cu antracicline, paclitaxel și trastuzumab .Studiile clinice arată că acest produs are, de asemenea, efecte clinice bune pentru pacienții cu cancer de sân HER2 care au dezvoltat rezistență la medicamente la Herceptin Roche (Herceptin).lapatinib este un nou medicament împotriva cancerului.Poate acționa asupra țintelor Her-1 și Her-2 în același timp.Efectul biologic al acestui mod de acțiune asupra proliferării și creșterii celulelor tumorale este mult mai mare decât cel al unei singure ținte.Așa-numitele medicamente terapeutice vizate se referă la medicamente care utilizează anumiți receptori, gene sau proteine cheie ca ținte pentru a ucide celulele tumorale înrudite într-o manieră țintită.