Apixaban Intermediar CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-onă Puritate ≥99,0% (HPLC)

3-Morfolino-1-(4-Nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-onă (CAS: 503615-03-0) este intermediarul pentru sinteza Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban este un nou tip de inhibitor oral al factorului Xa dezvoltat în comun de Bristol-Myers Squibb și Pfizer.Denumirea comercială este Eratol, care este un nou tip de anticoagulant oral.Prin inhibarea unui important factor de coagulare Xa, Apixaban poate preveni producerea de trombină și tromboza.
La 26 aprilie 2007, Bristol-Myers Squibb s-a unit cu Pfizer pentru a anunța cooperarea în dezvoltarea unui nou anticoagulant oral Apixaban, deținut de Bristol-Myers Squibb, ca alternativă îmbunătățită la warfarină.Conform acordului de cooperare, Pfizer va plăti un avans de 0,25 miliarde USD către Bristol-Myers Squibb pentru a suporta 60% din costul total de dezvoltare al anticoagulantului Apixaban (care va fi implementat de la 1 ianuarie 2007), în timp ce Bristol-Myers Squibb va suporta restul de 40%, obținând astfel dreptul de a dezvolta și vinde în comun medicamentul.
În mai 2011, Apixaban a fost primul care a aprobat prevenirea trombozei venoase la pacienții adulți supuși unei intervenții chirurgicale de înlocuire electivă de șold sau genunchi în 27 de țări UE, Islanda și Norvegia.
Pe 20 noiembrie 2012, Comisia Europeană a aprobat Ererto (Apixaban) pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții adulți cu fibrilație atrială non-valvulară (FANV) cu unul sau mai mulți factori de risc.Ulterior, Administrația Canadiană pentru Alimente și Medicamente, Japonia și FDA din SUA au aprobat Ererto (Apixaban) pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții adulți cu fibrilație atrială non-valvulară (FANV) cu unul sau mai mulți factori de risc.
La 12 aprilie 2013, noul medicament anticoagulant Eloto (ELIQUIS)(apixaban) dezvoltat în comun de Bristol-Myers Squibb și Pfizer a fost anunțat oficial a fi listat în China.Ererto este un nou inhibitor oral al factorului Xa pentru prevenirea tromboembolismului venos (TEV) la pacienții adulți supuși unei proteze elective de șold sau genunchi.Lista sa oferă o nouă alegere sigură și eficientă pentru anticoagularea clinică după intervenția chirurgicală ortopedică și aduce vești bune pacienților chinezi supuși unei înlocuiri elective de șold/genunchi.Studiile clinice au confirmat că, în comparație cu 40 mg enoxaparină o dată pe zi, administrarea orală de 2 ori pe zi a Eratol (Apixaban) 2,5 mg este mai eficientă pentru prevenirea tromboembolismului venos după intervenția chirurgicală de înlocuire a șoldului sau genunchiului și nu crește riscul de sângerare.