Succinat de trelagliptin intermediar CAS 865759-24-6 Puritate >98,0% (HPLC)

2-((6-clor-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidropiriMidin-1(2H)-il)metil)-4-fluorobenzonitril (CAS: 865759-24-6) este utilizat ca intermediar al succinatului de trelagliptin (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, dezvoltat de Takeda, Japonia, lansat în martie 2015, sub denumirea comercială Zafatek, este utilizat pentru a trata diabetul de tip 2.Trelagliptin este un inhibitor al dipeptidil peptidazei IV (DPP-4) cu acțiune ultra lungă prin inhibarea selectivă și continuă a DPP-4 pentru a controla nivelul zahărului din sânge.Trelagliptin este primul medicament hipoglicemiant săptămânal de pe piață, iar inhibitorii DPP-4 similari de pe piață trebuie administrați o dată pe zi.Avantajele medicamentelor Zafatek vor oferi, fără îndoială, opțiuni de tratament mai convenabile pentru pacienții diabetici.Este de așteptat să îmbunătățească considerabil confortul și complianța pacienților.pe 26 martie 2015, gigantul farmaceutic japonez Takeda a anunțat că noul medicament pentru diabet Zafatek a fost aprobat de Ministerul Sănătății, Muncii și Bunăstării (MHLW) al Japoniei pentru tratamentul diabetului de tip 2.Aprobarea marchează Zafatek devenind primul medicament hipoglicemic oral săptămânal de pe piață din lume și reprezintă, de asemenea, un blockbuster renunțat de Takeda pe piața diabetului.
Trelagliptin este un inhibitor de dipeptidil peptidază IV (DPP-4) administrat o dată pe săptămână, care controlează nivelul zahărului din sânge prin inhibarea selectivă și continuă a DPP-4.DPP-4 este o enzimă care poate iniția inactivarea incretinei (peptidă asemănătoare glucagonului -1 (GLP-1) și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (GIP)), care joacă un rol important în reglarea glicemiei.Inhibarea DPP-4 poate crește secreția de insulină dependentă de nivelul zahărului din sânge, controlând astfel nivelul de zahăr din sânge.Prezentarea NDA pentru trelagliptin se bazează pe datele de eficacitate și siguranță din mai multe studii clinice de fază III efectuate la pacienți japonezi cu diabet zaharat de tip 2.Eficacitatea Trelagliptin a fost confirmată în toate studiile și are o bună siguranță și tolerabilitate.Trelagliptin Administrarea o dată pe săptămână poate controla eficient nivelul zahărului din sânge și este de așteptat să îmbunătățească complianța cu medicamentele de către pacienți.