4-Clor-6-iodochinazolină CAS 98556-31-1 Puritate >98,0% (HPLC)

4-Cloro-6-iodochinazolina (CAS: 98556-31-1) este un intermediar în sinteza lapatinibului (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohidrat (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib este un nou medicament de terapie țintită pentru cancerul de sân, dezvoltat și fabricat de GlaxoSmithKline, care a fost aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente la 13 martie 2007. Indicația aprobată în prezent este combinată cu capecitabină pentru cancerul de sân avansat sau metastatic și pentru pacienții cu cancer de sân. trebuie tratat cu alte medicamente de primă linie.Denumirea sa comercială în Statele Unite este Tykerb.La 14 decembrie 2007, Agenția Europeană pentru Medicamente (EMEA) a aprobat listarea Lapatinibului în Europa sub denumirea comercială Tyverb.Terapia moleculară țintită pentru cancerul de sân se referă la tratamentul oncogenelor și al produselor de expresie înrudite legate de apariția și dezvoltarea cancerului de sân.Medicamentele țintite molecular inhibă sau ucid celulele tumorale prin blocarea transducției semnalului în celulele tumorale sau în celulele înrudite pentru a controla modificările expresiei genei celulare.Lapatinib este un inhibitor oral al factorului de creștere epidermic cu molecule mici de tirozin kinaza.Studiile clinice au arătat că pentru pacientele cu cancer de sân HER2 care au dezvoltat rezistență la Herceptin Roche (Herceptin), Lapatinib are un efect clinic bun.Testele in vitro, Lapatinib a avut un efect semnificativ de inhibiție a creșterii asupra liniilor celulare de cancer de sân care supraexprima Her-2.În studiile de fază I de cancer de sân avansat cu supraexpresie Her-2, Lapatinib are, de asemenea, o rată eficientă ridicată și nu are rezistență încrucișată la Herceptin (trastuzumab).Deoarece structura sa este o moleculă mică, spre deosebire de Herceptin (trastuzumab), poate pătrunde în bariera hemato-encefalică și are un anumit efect terapeutic asupra metastazelor cerebrale ale cancerului de sân.