N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidină CAS 152460-10-1 Imatinib mesilat intermediar de înaltă puritate

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. este principalul producător și furnizor de N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidină (CAS: 152460-10-1) de înaltă calitate .
N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidină (CAS: 152460-10-1) este un intermediar tipic în sinteza mesilatului de imatinib (CAS: 220127-57-1) ) API.
Mesilatul de imatinib este o moleculă mică care inhibă proteina-tirozin kinaza c-Abl, o kinază deosebit de importantă pentru proliferarea leucemiei mieloide cronice (LMC).Un eveniment de translocare între cromozomii 9 și 22 generează cromozomul Philadelphia, care apoi produce proteina de fuziune Bcr-Abl cu activitate kinazică aberantă care promovează proliferarea rapidă a celulelor.Mesilatul de imatinib leagă această kinază crucială, oprind creșterea legată de LMC.Mesilatul de imatinib a fost demonstrat în plus pentru a inhiba PDGFR și tirozin kinazele asociate cu c-Kit.Formulările care conțin mesilat de imatinib au fost utilizate în tratamentul diferitelor tipuri de cancer.
Mesilatul de imatinib este un inhibitor al tirozin kinazei.Foarte specific pentru BCR-ABL, enzima asociată cu leucemia mielogenă cronică (LMC) și anumite forme de leucemie limfoblastică acută (ALL).Este un inhibitor puternic și selectiv de tirozin kinaza v-Abl (IC50 = 38 nM).De asemenea, inhibă PDGFR și c-kit.Prezintă selectivitate pentru v-Abl față de un panou de alte tirozină și serină/treonin protein kinaze.Inhibă selectiv creșterea stimulată de PDGF a celulelor PB-3 transformate v-abl și a celulelor BALB/c 3T3 transformate în v-sis in vitro.Prezintă efecte antitumorale la șoarecii purtători de celule AMuLV sau BABL/c 3T3 v-sis.Inhibă replicarea SARS-CoV și MERS-CoV in vitro (valorile EC50 sunt 9,823 și, respectiv, 17,689 μM).