Lopinavir CAS 192725-17-0 API Inhibitor de protează HIV anti-HIV COVID-19 Puritate ridicată

Lopinavir (ABT-378) este un inhibitor peptidomimetic selectiv foarte puternic al proteazei HIV-1, cu Kis de 1,3 până la 3,6 pM pentru proteaza HIV de tip sălbatic și mutantă.Lopinavirul acționează prin oprirea maturizării HIV-1 blocând astfel infecțiozitatea acestuia.Lopinavir este, de asemenea, un inhibitor SARS-CoV 3CLpro cu un IC50 de 14,2 μM.Lopinavirul este un antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează.Inhibarea proteazei HIV-1 previne scindarea precursorului poliproteinei virale și are ca rezultat eliberarea de virioni imaturi, neinfecțioși.O componentă a terapiei combinate pentru tratarea HIV/SIDA.Lopinavir, al șaselea inhibitor de protează HIV din clasa „navir”, a fost lansat în coformulare cu ritonavir, un alt inhibitor de protează HIV deja comercializat (Abbott, 1996);această formulare originală a fost introdusă ca Kaletra pentru utilizare în combinație cu inhibitori de revers transcriptază nucleozidici sau non-nucleozidici pentru tratamentul SIDA la adulți și copii.Lopinavirul este un compus peptidomimetic cu un miez structural identic cu cel al ritonavirului, pe care au fost introduse grupări terminale, în special o valină modificată, prin proceduri de cuplare a peptidelor.Lopinavirul este un inhibitor competitiv puternic al proteazei HIV-I care prezintă un potențial ridicat împotriva mutațiilor rezistente la ritonavir.La mai multe specii de animale, studiile de farmacocinetică cu asocierea lopinavirlritonavirului au arătat că proprietățile modeste ale lopinavirului s-au îmbunătățit semnificativ în prezența ritonavirului, în ceea ce privește Cmax și durata de acțiune.