Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Fabrica de puritate ridicată

Tacrolimus (de asemenea FK-506 sau Fujimycin) este un medicament imunosupresor a cărui utilizare principală este după transplantul de organe pentru a reduce activitatea sistemului imunitar al pacientului și astfel riscul de respingere a organelor.De asemenea, este utilizat într-un preparat topic în tratamentul dermatitei atopice severe, al uveitei refractare severe după transplanturile de măduvă osoasă și al vitiligoului.Tacrolimus a fost extras pentru prima dată din bulionul de fermentație al Streptomyces tsukuba, un microbi din sol găsit în Tsukuba, Japonia.Denumirea tacrolimus este derivată prin luarea „t” pentru Tsukuba, numele muntelui de unde a fost extrasă proba de sol, „acrol” pentru macrolidă și „imus” pentru imunosupresor.Deși nu are legătură structural cu ciclosporina, tacrolimusul prezintă un spectru similar de efecte imunosupresoare cu acest agent la nivel celular și molecular.Studiile inițiale au indicat că tacrolimusul a fost un imunosupresor puternic, prezentând o potență in vitro de aproximativ 100 de ori mai mare decât ciclosporina în inhibarea activării celulelor T.Studiile ulterioare in vivo au arătat că tacrolimusul este eficient atât în ​​suprimarea bolilor autoimune spontane și experimentale, cât și în prevenirea respingerii alogrefei și xenogrefei la modelele animale de transplant de organe.Inițial, tacrolimus a fost utilizat pentru imunosupresia sistemică a pacienților care au suferit transplanturi de alogrefă pentru a-i împiedica să respingă noile lor grefe.Curând însă, prin beneficiul serendipității științei, s-a observat că tacrolimus ar putea produce rezultate favorabile în afecțiuni ale pielii la unii dintre pacienții care au suferit transplant.Descoperirea tacrolimusului a condus astfel la o mai bună înțelegere a patologiei pielii, de exemplu a dermatitei atopice.Ulterior, au fost raportate alte aplicații topice ale tacrolimusului, iar utilizarea acestui agent în dermatologie se extinde treptat.