Clorhidrat de acid trans-4-dimetilaminocrotonic CAS 848133-35-7 Puritate >98,0% (HPLC) Intermediar dimaleat de afatinib
Intermediari de aprovizionare cu substanțe chimice Ruifu ai Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Dimaleat de afatinib CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-hidroxitetrahidrofuran CAS 86087-23-2
(Dimetilamino)acetaldehidă Acetal de dietil CAS 3616-56-6
Clorhidrat de acid trans-4-dimetilaminocrotonic CAS 848133-35-7
Acid dietilfosfonoacetic CAS 3095-95-2
7-fluor-6-nitrochinazolin-4(1H)-ona CAS 162012-69-3
7-clor-6-nitro-4-hidroxichinazolină CAS 53449-14-2
N-(3-clor-4-fluorfenil)-7-fluor-6-nitrochinazolin-4-amină CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-clor-4-fluorfenil)-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)chinazolin-4,6-diaminăCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-clor-4-fluorfenil)-6-nitro-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)chinazolin-4-aminăCAS 314771-88-5
Nume chimic | Clorhidrat de acid trans-4-dimetilaminocrotonic |
Sinonime | HCI acid trans 4-dimetilaminocrotonic;Clorhidrat de acid (E)-4-(dimetilamino)-2-butenoic;Clorhidrat de acid (E)-4-dimetilaminocrotonic;Clorhidrat de acid (2E)-4-(dimetilamino)but-2-enoic;Afatinib int-2 |
Numar CAS | 848133-35-7 |
Starea stocului | În stoc, la scară comercială |
Formulă moleculară | C6H12CINNO2 |
Greutate moleculară | 165,62 |
Sensibilitate | Higroscopic.Sensibil la umiditate |
Punct de topire | 160,0 până la 164,0 ℃ |
Solubilitate | DMSO (Puțin), Metanol (Puțin), Apă (Puțin) |
COA și MSDS | Disponibil |
Origine | Shanghai, China |
Marca | Ruifu Chemical |
Articol | Specificații |
Aspect | Pulbere albă până la aproape albă |
Puritate / Metoda de analiză | >98,0% (HPLC) |
Puritate / Metoda de analiză | >98,0% (RMN) |
Umiditate (KF) | <0,50% |
Rezidu la aprindere | <0,20% |
Impuritate unică | <0,50% |
Metale grele (ca Pb) | <20 ppm |
Spectrul infraroșu | Conform cu Structura |
Spectrul 1H RMN | Spectrul RMN al protonilor |
Standard de testare | Standard de întreprindere |
Utilizare | Intermediar de Afatinib, Afatinib Dimaleat |
Pachet:Sticlă, pungă din folie de aluminiu, 25 kg/tambur din carton sau conform cerințelor clientului.
Stare de depozitare:A se pastra in recipiente sigilate la loc racoros si uscat;A se proteja de lumină și umiditate.
Transport:Livrați în întreaga lume prin aer, prin FedEx / DHL Express.Oferiți livrare rapidă și fiabilă.
Instrument: cromatograf HPLC Agilent 1200 HPLC, detector DAD.
Coloană: Agilent XDB-C18,250*4,6mm, 5μm
Faza mobila: B: 1,95 g octan sulfonat de sodiu + 8 ml acid fosforic + 5 ml trietilamina + 500 ml apa
C: acetonitril
Prepararea fazei mobile mixte: se iau 400 ml soluție B și 100 ml acetonitril, se amestecă bine și uniform și se pompează lichidul într-o singură fază.
Debit: 0,5 ml/min54 bar
Temperatura coloanei: 25℃
Lungime de unda: 210 nm
Soluție de probă: faza mobilă a fost utilizată ca solvent, probă solidă: 0,0040 g/2 ml, dimensiunea probei 2,0 μl.
Clorhidratul acidului trans-4-dimetilaminocrotonic (CAS: 848133-35-7) este un reactiv utilizat la prepararea agenților antitumorali care inhibă tirozin kinaza.Clorhidratul acidului trans-4-dimetilaminocrotonic poate fi utilizat ca intermediar al afatinib (CAS: 439081-18-2), dimaleat de afatinib (CAS: 850140-73-7), neratinib (CAS: 698387-09-6).Afatinib este un medicament aprobat pentru tratamentul carcinomului pulmonar fără celule mici (NSCLC), dezvoltat de Boehringer Ingelheim.Acționează ca un inhibitor al angiokinazei.La fel ca Lapatinib și Neratinib, Afatinib este un inhibitor al tirozin kinazei (TKI) care, de asemenea, inhibă ireversibil receptorul 2 al factorului de creștere epidermic uman (Her2) și receptorul factorului de creștere epidermic (EGFR).Afatinib nu este activ numai împotriva EGFRmutații vizate de TKI de prima generație precumerlotinib sau gefitinib, dar și împotriva celor care nu sunt sensibili la aceste terapii standard.Datorită activității sale suplimentare împotriva Her2, este investigat pentru cancerul de sân, precum și pentru alte tipuri de cancer cauzate de EGFR și Her2.Neratinib dezvoltat de compania americană Wyeth este un inhibitor ireversibil al receptorului factorului de creștere epidermică (EGFR).Este un punct țintă multiplu al inhibitorilor de tirozin kinază cu molecule mici pentru HER 2 și HER1 după Lapatinib și este un inhibitor ireversibil de tirozin kinază al receptorului ErbB.Neratinib ar putea inhiba selectiv HER-1 și HER-2 din familia EGFR (IC50 a fost de 92 nmol/L, respectiv 59 nmol/L).Cercetările clinice au arătat că Neratinib a exercitat un efect terapeutic semnificativ asupra cancerului pulmonar fără celule mici, cancerului de colon și cancerului de sân.Studiul clinic de fază Ⅱ a indicat că Neratinib a arătat eficacitate și toleranță bune la pacienții HER-2 pozitivi cu cancer de sân avansat, care au primit sau nu tratament cu Trastuzumab.Studiul clinic de fază Ⅲ pentru cancerul de sân a fost finalizat în septembrie 2014.