7-Фтор-6-нитрохиназолин-4 (1H)-он CAS 162012-69-3 Чистота> 99,0% (ВЭЖХ) Фабрика промежуточного соединения дималеата афатиниба

7-Фтор-6-нитрохиназолин-4(1H)-он (CAS: 162012-69-3) является промежуточным продуктом дималеата афатиниба (CAS: 850140-73-7).Афатиниб представляет собой необратимое семейство блокаторов ErbB, которые подавляют передачу информации и блокируют основные пути, участвующие в росте и делении раковых клеток.Поскольку механизм передачи информации семейства ErbB может запускаться несколькими гомодимерами и гетеродимерами, одновременное ингибирование нескольких членов семейства ErbB (таких как EGFR, HER2, ErbB3 и ErbB4) может эффективно прерывать передачу информации ниже по течению.Афатиниб — это препарат, одобренный для лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ), разработанный компанией Boehringer Ingelheim.Он действует как ингибитор ангиокиназы.Подобно лапатинибу и нератинибу, афатиниб является ингибитором тирозинкиназы (TKI), который также необратимо ингибирует киназы рецептора эпидермального фактора роста 2 (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).Афатиниб активен не только в отношении мутаций EGFR, на которые нацелены ИТК первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, но и в отношении тех, которые не чувствительны к этим стандартным методам лечения.Из-за его дополнительной активности против Her2 его исследуют на предмет рака молочной железы, а также других видов рака, вызванных EGFR и Her2.