Афатиниб CAS 439081-18-2 Чистота >99,5% (ВЭЖХ) Фабрика

Афатиниб, также известный как BIW-2992 (CAS: 439081-18-2), является сильнодействующим и необратимым двойным ингибитором второго поколения тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и рецептора эпидермального фактора роста 2 (HER2). Разработан компанией Boehringer Ingelheim, Германия.Он способен необратимо ингибировать активность тирозинкиназы за счет реакции Михаэля с тиоловой группой цистеина в положении 797 EGFR.12 июля 2013 г. он стал новым препаратом против мелкоклеточного рака легкого, одобренным FDA США под торговым названием Гилотриф.Этот препарат представляет собой таблетку.Применяется для лечения пациентов с диагнозом метастатический немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) с потерей 19-го экзона или мутацией L858R в 21-м экзоне рецептора эпидермального фактора роста опухоли (EGFR), подтвержденной с помощью одобренного набора по FDA.Препарат также эффективен при лечении HER2-положительных пациентов с распространенным раком молочной железы.Афатиниб принадлежит к классу препаратов, известных как ингибиторы тирозинкиназы.Ингибиторы тирозинкиназы предназначены для блокирования действия определенного фермента, называемого тирозинкиназой.Этот фермент играет большую роль в функционировании клеток и активно способствует росту и прогрессированию опухоли.Афатиниб ингибирует функцию двух типов тирозинкиназ: рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) и Her2, которые «сверхэкспрессируются» при некоторых типах рака.Блокируя функцию этих тирозинкиназ, афатиниб может предотвращать деление и рост раковых клеток.