Афатиниб дималеат CAS 850140-73-7 Чистота >99,5% (ВЭЖХ) API

Дималеат афатиниба (CAS: 850140-73-7), форма дималеатной соли афанитиба, является пероральным противоопухолевым средством.Афатиниб дималеат является необратимым ингибитором семейства EGFR с IC50 0,5 нМ, 0,4 нМ, 10 нМ и 14 нМ для EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M и HER2 соответственно.Афатиниб дималеат показан в качестве терапии первой линии у пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), опухоли которых имеют делеции экзона 19 рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) или замещающие мутации экзона 21 (L858R), обнаруженные FDA. утвержденный тест.В прошлом стандартная схема химиотерапии на основе препаратов платины считалась стандартной терапией первой линии для всех пациентов с НМРЛ.Однако новые данные выявили субпопуляции, в которых таргетная терапия более эффективна, что привело к разработке препаратов, специфичных для мутаций.Афатиниб дималеат был разработан компанией Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. Афатиниб дималеат был одобрен FDA в 2013 году как орфанный препарат под торговым названием Гилотриф.Дималеат афатиниба химически синтезируют стандартными методами.Афатиниб дималеатактивен не только против мутаций EGFR, на которые нацелены ИТК первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, но также против мутаций, таких как T790M, которые не чувствительны к этим стандартным методам лечения.Из-за его дополнительной активности против Her2 его исследуют на предмет рака молочной железы, а также других видов рака, вызванных EGFR и Her2.