Анастрозол CAS 120511-73-1 Фабрика API Высокое качество

Анастрозол (CAS 120511-73-1) представляет собой нестероидное производное ахирального триазола третьего поколения, продаваемое как ARIMIDEX® компанией AstraZeneca Pharmaceuticals LP1.Это один из ингибиторов ароматазы третьего поколения, который является высококонкурентным и селективным ингибитором ароматазы, таким образом, блокируя превращение тестостерона в эстрадиол и андростендиона в эстрон.Ингибирование фермента ароматазы происходит, в частности, за счет конкурентного связывания ароматазы с гемгруппой цитохрома Р450, что снижает биосинтез эстрогенов в периферических тканях организма и в молочной железе.

Анастрозол обычно хорошо переносится при лечении рака молочной железы на ранней стадии.Как и у других ингибиторов ароматазы, его наиболее важным побочным эффектом был повышенный риск переломов костей, который для анастрозола ограничивался периодом лечения.Для него характерна легкая токсичность по сравнению с химиотерапией;однако было замечено, что больше пациентов, получавших анастрозол, жаловались на суставные симптомы, чем ожидалось, особенно на ригидность пальцев, как при ревматоидном артрите.Некоторые клинические испытания анастрозола у женщин в постменопаузе с раком молочной железы в Европе и США сообщали о нарушениях опорно-двигательного аппарата как о нежелательных явлениях.Анастрозол (Аримидекс®) является ингибитором ароматазы, одобренным в ЕС, США и других странах мира для использования в качестве адъювантной терапии у женщин в постменопаузе с ранней стадией рака молочной железы, положительного по гормональным рецепторам.Он также одобрен в ЕС и других странах мира для продолжения адъювантной терапии у женщин, которые уже проходили адъювантную терапию тамоксифеном по поводу рака молочной железы в течение 2–3 лет.