Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Фабрика API Высокое качество

Краткое описание:

Химическое название: Балоксавир Марбоксил

КАС: 1985606-14-1

Внешний вид: порошок от белого до почти белого цвета

Анализ: 98,0%~102,0%

При лечении инфекций гриппа А и гриппа В

Контактное лицо: д-р Элвин Хуанг

Мобильный/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


Информация о продукте

сопутствующие товары

Теги продукта

Описание:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем балоксавира марбоксила (CAS: 1985606-14-1) с высоким качеством.Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые количества.Купите балоксавир марбоксил,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Химические свойства:

Химическое название Балоксавир Марбоксил
Синонимы БХМ;S-033188
Количество CAS 1985606-14-1
Статус запаса На складе, масштаб производства до сотен килограммов
Молекулярная формула C27H23F2N3O7S
Молекулярная масса 571,55
Плотность 1,57±0,10 г/см3
Растворимость Растворим в ДМСО
Долгосрочное хранение Хранить в течение длительного времени при -20 ℃
сертификат подлинности и паспорт безопасности Доступный
Источник Шанхай, Китай
Бренд Руифу Кемикал

Технические характеристики:

Элемент Технические характеристики
Появление От белого до не совсем белого порошка
Идентификация ИК-спектр соответствует эталонному стандарту
Время удерживания соответствует эталонному стандарту
Содержание воды (по KF) ≤1,0%
Убыток от высыхания ≤1,0%
Остаток при прокаливании ≤0,50%
Тяжелые металлы ≤20 частей на миллион
Связанные вещества  
Максимальная индивидуальная примесь ≤0,50%
Всего примесей ≤1,0%
Размер частицы D90 проходит 150 мкм
Хиральная чистота ≥99,0%
Чистота ≥99,0%
анализ 98,0%~102,0%
Остаточные растворители Соответствовать требованиям ICH
Перевозки Доставка со льдом
Стандарт испытаний Стандарт предприятия
Применение API для лечения инфекций гриппа А и гриппа В

Упаковка и хранение:

Упаковка:Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, 25 кг/картонный барабан или по требованию заказчика.
Условия хранения:Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2~8℃) и хорошо проветриваемом складе вдали от несовместимых веществ.Защищать от света и влаги.
Перевозки:Доставка по всему миру по воздуху, FedEx / DHL Express.Обеспечить быструю и надежную доставку.

Преимущества:

1

ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ:

www.ruifuchem.com

1985606-14-1 - Применение:

Балоксавир марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) — противовирусный препарат, разработанный японской фармацевтической компанией Shionogi Co. и Roche для лечения инфекций гриппа А и гриппа В.Препарат был первоначально одобрен для использования в Японии в феврале 2018 г. и одобрен FDA 24 октября 2018 г. для лечения острого неосложненного гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы наблюдаются не более 48 часов.Балоксавир марбоксил, ингибитор кэп-эндонуклеазы, обладает уникальным механизмом действия по сравнению с существующим в настоящее время классом ингибиторов нейраминидазы, используемых для лечения инфекций гриппа.Балоксавир Марбоксил — новый противогриппозный препарат с новым механизмом действия.Балоксавир марбоксил является пролекарством балоксавировой кислоты (S-033447), которая сильно и селективно ингибирует кэп-зависимую эндонуклеазу в субъединице полимеразы PA вирусов гриппа А и В, что приводит к ингибированию транскрипции и репликации РНК.Балоксавир также был исследован на предмет его способности лечить COVID-19, но доказанной пользы не наблюдалось.

1985606-14-1 - Механизм действия:

Балоксавир Марбоксил является терапевтическим средством против гриппа, в частности, ингибитором фермента, нацеленным на кэп-зависимую эндонуклеазную активность вируса гриппа, одну из активностей полимеразного комплекса вируса.В частности, он ингибирует процесс, известный как захват кэпа, посредством которого вирус получает короткие, кэпированные праймеры из транскриптов РНК клетки-хозяина, которые он затем использует для катализируемого полимеразой синтеза необходимых ему вирусных мРНК.Субъединица полимеразы связывается с пре-мРНК хозяина на их 5'-конце, затем эндонуклеазная активность полимеразы катализирует ее расщепление «после 10–13 нуклеотидов».Таким образом, его механизм отличается от действия ингибиторов нейраминидазы, таких как осельтамивир и занамивир.

1985606-14-1 - Фармакокинетика:

Балоксавир Марбоксил является селективным ингибитором кэп-зависимой эндонуклеазы гриппа, который предотвращает функцию полимеразы и, следовательно, репликацию мРНК вируса гриппа 5, 3. Он показал терапевтическую активность против вирусных инфекций гриппа А и В, включая штаммы, устойчивые к современным противовирусным агентам 1. Этот препарат ингибирует фермент, необходимый для репликации вируса, тем самым быстро излечивая инфекцию, вызванную вирусом гриппа 5, Label, и облегчая симптомы, связанные с инфекцией.Было показано, что однократная доза этого препарата превосходит плацебо в облегчении симптомов гриппа и превосходит как осельтамивир, так и плацебо в отношении вирусологических исходов (отмечено снижением вирусной нагрузки).

1985606-14-1 - Показания:

Бароксавир подходит для пациентов ≥ 12 лет, страдающих острым неосложненным гриппом, симптомы которых не превышают 48 часов.Следует обратить внимание на ограничения лекарств: вирус гриппа меняется со временем, и существуют такие факторы, как тип и подтип вируса.Как только лекарственная устойчивость вируса и патогенность вируса изменяются, клиническая эффективность противовирусных препаратов может быть ослаблена.При принятии решения о приеме базаловира дипивоксила следует учитывать имеющуюся информацию о чувствительности местного эпидемического штамма вируса к препарату.

1985606-14-1 — Использование:

Балоксавир Марбоксил представляет собой противовирусное лекарство от гриппа, которое принимают внутрь в виде однократной дозы таблетки лицами в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы этой инфекции проявляются не более 48 часов. Эффективность Балоксавир марбоксил, вводимый через 48 часов, не тестировался.

1985606-14-1 - Противопоказания:

Балоксавир Марбоксил не следует принимать одновременно с молочными продуктами, напитками, обогащенными кальцием, слабительными средствами, антацидами или пероральными добавками, содержащими кальций, железо, магний, селен, алюминий или цинк.

1985606-14-1 - Побочные эффекты:

Общие побочные эффекты после однократного приема балоксавира марбоксила включают диарею, бронхит, простуду, головную боль и тошноту.Нежелательные явления были зарегистрированы у 21% пациентов, получавших балоксавир, у 25% пациентов, получавших плацебо, и у 25% пациентов, получавших осельтамивир.

1985606-14-1 - Подготовка:

В японском патенте JP6212678 сообщается о способе синтеза балоксавира марбоксила.В качестве сырья использовали 3,4-дифторбензойную кислоту для взаимодействия с ДМФА под действием ЛДА с получением 2-формил-3,4-дифторбензойной кислоты.Затем образует тиоацеталь с тиофенолом, затем восстанавливается и разделяется бораном с получением 2-фенилтиометил-3,4-дифтороб, 8-дифтордибензо[B,e]тиазепин-11(6H)-она и, наконец, ключевого тиазепинового фрагмента Восстановлением боргидрида натрия получают 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо[В,е]тиазепин-11-спирт.Использование 3-(бензилокси)-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновой кислоты для взаимодействия с трет-бутилформиатом после этерификации с получением 3-(бензилокси)-1-((трет-бутоксикарбонил)амино)-4-оксо Гидрат -1,4-дигидропиридин-2-метилформиата, а затем с 2-(2,2-диметоксиэтокси)этиламином вступает в реакцию уретанового обмена, а затем циклизуется под действием метансульфокислоты с получением 7-(бензилокси)-3, 4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридино[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-диона полугидрат, то конденсируют с (R)-тетрагидрофуран-2-муравьиной кислотой, затем кристаллизуют и разделяют, а затем удаляют хиральную вспомогательную группу с получением ключевой хиральной молекулы родительского кольца (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридо[2,1-f][1,4]триазин-6,8-дион.Затем ключевую молекулу родительского кольца обменивают на н-гексанол под действием реактива Гриньяра, а затем на ключевой тиазепиновый фрагмент 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо[В,е]тиазепин-11-спирт докинг и, наконец, дебутилирование и конденсация с метилхлорформиатом с получением конечного продукта Балоксавир Марбоксил.

Напишите свое сообщение здесь и отправьте его нам