Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Фабрика API Высокое качество
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем балоксавира марбоксила (CAS: 1985606-14-1) с высоким качеством.Ruifu Chemical может обеспечить доставку по всему миру, конкурентоспособные цены, отличный сервис, небольшие и оптовые количества.Купите балоксавир марбоксил,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Химическое название | Балоксавир Марбоксил |
Синонимы | БХМ;S-033188 |
Количество CAS | 1985606-14-1 |
Статус запаса | На складе, масштаб производства до сотен килограммов |
Молекулярная формула | C27H23F2N3O7S |
Молекулярная масса | 571,55 |
Плотность | 1,57±0,10 г/см3 |
Растворимость | Растворим в ДМСО |
Долгосрочное хранение | Хранить в течение длительного времени при -20 ℃ |
сертификат подлинности и паспорт безопасности | Доступный |
Источник | Шанхай, Китай |
Бренд | Руифу Кемикал |
Элемент | Технические характеристики |
Появление | От белого до не совсем белого порошка |
Идентификация | ИК-спектр соответствует эталонному стандарту Время удерживания соответствует эталонному стандарту |
Содержание воды (по KF) | ≤1,0% |
Убыток от высыхания | ≤1,0% |
Остаток при прокаливании | ≤0,50% |
Тяжелые металлы | ≤20 частей на миллион |
Связанные вещества | |
Максимальная индивидуальная примесь | ≤0,50% |
Всего примесей | ≤1,0% |
Размер частицы | D90 проходит 150 мкм |
Хиральная чистота | ≥99,0% |
Чистота | ≥99,0% |
анализ | 98,0%~102,0% |
Остаточные растворители | Соответствовать требованиям ICH |
Перевозки | Доставка со льдом |
Стандарт испытаний | Стандарт предприятия |
Применение | API для лечения инфекций гриппа А и гриппа В |
Упаковка:Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, 25 кг/картонный барабан или по требованию заказчика.
Условия хранения:Держите контейнер плотно закрытым и храните в прохладном, сухом (2~8℃) и хорошо проветриваемом складе вдали от несовместимых веществ.Защищать от света и влаги.
Перевозки:Доставка по всему миру по воздуху, FedEx / DHL Express.Обеспечить быструю и надежную доставку.
Балоксавир марбоксил (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) — противовирусный препарат, разработанный японской фармацевтической компанией Shionogi Co. и Roche для лечения инфекций гриппа А и гриппа В.Препарат был первоначально одобрен для использования в Японии в феврале 2018 г. и одобрен FDA 24 октября 2018 г. для лечения острого неосложненного гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы наблюдаются не более 48 часов.Балоксавир марбоксил, ингибитор кэп-эндонуклеазы, обладает уникальным механизмом действия по сравнению с существующим в настоящее время классом ингибиторов нейраминидазы, используемых для лечения инфекций гриппа.Балоксавир Марбоксил — новый противогриппозный препарат с новым механизмом действия.Балоксавир марбоксил является пролекарством балоксавировой кислоты (S-033447), которая сильно и селективно ингибирует кэп-зависимую эндонуклеазу в субъединице полимеразы PA вирусов гриппа А и В, что приводит к ингибированию транскрипции и репликации РНК.Балоксавир также был исследован на предмет его способности лечить COVID-19, но доказанной пользы не наблюдалось.
Балоксавир Марбоксил является терапевтическим средством против гриппа, в частности, ингибитором фермента, нацеленным на кэп-зависимую эндонуклеазную активность вируса гриппа, одну из активностей полимеразного комплекса вируса.В частности, он ингибирует процесс, известный как захват кэпа, посредством которого вирус получает короткие, кэпированные праймеры из транскриптов РНК клетки-хозяина, которые он затем использует для катализируемого полимеразой синтеза необходимых ему вирусных мРНК.Субъединица полимеразы связывается с пре-мРНК хозяина на их 5'-конце, затем эндонуклеазная активность полимеразы катализирует ее расщепление «после 10–13 нуклеотидов».Таким образом, его механизм отличается от действия ингибиторов нейраминидазы, таких как осельтамивир и занамивир.
Балоксавир Марбоксил является селективным ингибитором кэп-зависимой эндонуклеазы гриппа, который предотвращает функцию полимеразы и, следовательно, репликацию мРНК вируса гриппа 5, 3. Он показал терапевтическую активность против вирусных инфекций гриппа А и В, включая штаммы, устойчивые к современным противовирусным агентам 1. Этот препарат ингибирует фермент, необходимый для репликации вируса, тем самым быстро излечивая инфекцию, вызванную вирусом гриппа 5, Label, и облегчая симптомы, связанные с инфекцией.Было показано, что однократная доза этого препарата превосходит плацебо в облегчении симптомов гриппа и превосходит как осельтамивир, так и плацебо в отношении вирусологических исходов (отмечено снижением вирусной нагрузки).
Бароксавир подходит для пациентов ≥ 12 лет, страдающих острым неосложненным гриппом, симптомы которых не превышают 48 часов.Следует обратить внимание на ограничения лекарств: вирус гриппа меняется со временем, и существуют такие факторы, как тип и подтип вируса.Как только лекарственная устойчивость вируса и патогенность вируса изменяются, клиническая эффективность противовирусных препаратов может быть ослаблена.При принятии решения о приеме базаловира дипивоксила следует учитывать имеющуюся информацию о чувствительности местного эпидемического штамма вируса к препарату.
Балоксавир Марбоксил представляет собой противовирусное лекарство от гриппа, которое принимают внутрь в виде однократной дозы таблетки лицами в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы этой инфекции проявляются не более 48 часов. Эффективность Балоксавир марбоксил, вводимый через 48 часов, не тестировался.
Балоксавир Марбоксил не следует принимать одновременно с молочными продуктами, напитками, обогащенными кальцием, слабительными средствами, антацидами или пероральными добавками, содержащими кальций, железо, магний, селен, алюминий или цинк.
Общие побочные эффекты после однократного приема балоксавира марбоксила включают диарею, бронхит, простуду, головную боль и тошноту.Нежелательные явления были зарегистрированы у 21% пациентов, получавших балоксавир, у 25% пациентов, получавших плацебо, и у 25% пациентов, получавших осельтамивир.
В японском патенте JP6212678 сообщается о способе синтеза балоксавира марбоксила.В качестве сырья использовали 3,4-дифторбензойную кислоту для взаимодействия с ДМФА под действием ЛДА с получением 2-формил-3,4-дифторбензойной кислоты.Затем образует тиоацеталь с тиофенолом, затем восстанавливается и разделяется бораном с получением 2-фенилтиометил-3,4-дифтороб, 8-дифтордибензо[B,e]тиазепин-11(6H)-она и, наконец, ключевого тиазепинового фрагмента Восстановлением боргидрида натрия получают 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо[В,е]тиазепин-11-спирт.Использование 3-(бензилокси)-4-оксо-4H-пиран-2-карбоновой кислоты для взаимодействия с трет-бутилформиатом после этерификации с получением 3-(бензилокси)-1-((трет-бутоксикарбонил)амино)-4-оксо Гидрат -1,4-дигидропиридин-2-метилформиата, а затем с 2-(2,2-диметоксиэтокси)этиламином вступает в реакцию уретанового обмена, а затем циклизуется под действием метансульфокислоты с получением 7-(бензилокси)-3, 4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридино[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-диона полугидрат, то конденсируют с (R)-тетрагидрофуран-2-муравьиной кислотой, затем кристаллизуют и разделяют, а затем удаляют хиральную вспомогательную группу с получением ключевой хиральной молекулы родительского кольца (R)-7-(бензилокси)-3,4,12, 12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридо[2,1-f][1,4]триазин-6,8-дион.Затем ключевую молекулу родительского кольца обменивают на н-гексанол под действием реактива Гриньяра, а затем на ключевой тиазепиновый фрагмент 7,8-дифтор-6,11-дигидродибензо[В,е]тиазепин-11-спирт докинг и, наконец, дебутилирование и конденсация с метилхлорформиатом с получением конечного продукта Балоксавир Марбоксил.