(Boc) 2NH CAS 51779-32-9 Ди-трет-бутилиминодикарбоксилат Чистота > 99,0% (ВЭЖХ) Заводской защитный реагент

Ди-трет-бутилиминодикарбоксилат ((Boc)2NH) (CAS: 51779-32-9)
Применение Ди-трет-бутилиминодикарбоксилат является фармацевтическим промежуточным продуктом, который может быть получен одностадийной реакцией формамида и Boc2O.
Соединение используется в качестве реагента для получения первичных аминов из алкилгалогенидов.Он был популяризирован как альтернатива синтезу Габриэля для того же преобразования.Амины также могут быть получены из спиртов дегидратацией по реакции Мицунобу.В обычном осуществлении реагент депротонируют с получением калиевой соли, которая является N-алкилированной.Затем защитные группы Boc удаляют в кислых условиях.
Ди-трет-бутилиминодикарбоксилат представляет собой защищенную аминогруппу, которая используется для получения конформационно ограниченных спироциклов в качестве антагонистов CCR1.
Приготовление: раствор DMAP (0,61 г, 5,0 ммоль) в MeCN (15 мл) медленно добавляют к раствору формамида (2,5 г, 56 ммоль) и Boc2O (24 мл).г, 110 моль) в MeCN (15 мл).После перемешивания при комнатной температуре в течение 4 ч желтый раствор охлаждали до 0°С и медленно добавляли N,N-диэтилендиамин (6,97 г, 60 ммоль) при 0°С.Полученную смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 12 ч и фильтровали через тонкий слой кремнезема;полученную смесь фильтровали при комнатной температуре.Затем растворитель выпаривают при пониженном давлении.Неочищенный продукт очищали хроматографией на силикагеле и элюировали EtOAc./гексан (1:5) с получением указанного в заголовке продукта, который представляет собой белое твердое вещество (10,99 г, 92%).