Основание лапатиниба CAS 231277-92-2 Чистота ≥99,0% (ВЭЖХ)
Химическое название | База лапатиниба |
Синонимы | лапатиниб;N-[3-Хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[(2-(метилсульфонил)этил]амино]метил]фуран-2-ил]хиназолин-4-амин N-[3-Хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил]-6-[5-[[[2-(метилсульфонил)этил]амино]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин |
Количество CAS | 231277-92-2 |
Статус запаса | В наличии |
Молекулярная формула | C29H26ClFN4O4S |
Молекулярная масса | 581.06 |
Температура плавления | 141,0~149,0℃ |
Плотность | 1,381±0,06 г/см3 |
сертификат подлинности и паспорт безопасности | Доступный |
Бренд | Руифу Кемикал |
Элемент | Технические характеристики |
Появление | Почти белый или светло-желтый кристаллический порошок |
Идентификация | ИК;ВЭЖХ |
Чистота/метод анализа | ≥99,0% (ВЭЖХ) |
Температура плавления | 141,0~149,0℃ |
Убыток от высыхания | ≤0,50% |
Остаток при прокаливании | ≤0,10% |
Тяжелые металлы (как Pb) | ≤20 частей на миллион |
Органические летучие примеси | Удовлетворить требование |
Связанные вещества | |
Одиночная примесь | ≤0,30% |
Всего примесей | ≤1,00% |
Стандарт испытаний | Стандарт предприятия |
Срок годности | 2 года при правильном хранении |
Применение | API, пероральное лечение рака молочной железы |
Упаковка: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, 25 кг/картонный барабан или по требованию заказчика
Условия хранения:Хранить в герметичных контейнерах в прохладном и сухом месте;Защищать от света и влаги
API (КАС: 231277-92-2)является таргетным препаратом для лечения рака молочной железы, является ингибитором тирозинкиназы, может эффективно ингибировать активность тирозинкиназы -2 рецептора эпидермального фактора роста человека (ErbB1) и рецептора эпидермального фактора роста человека (ErbB2) -2.Он уникален тем, что может играть роль различными способами, поэтому клетки рака молочной железы не могут получать сигнал, необходимый для роста.Механизм действия заключается в ингибировании внутриклеточных АТФ-сайтов EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-2) для предотвращения фосфорилирования и активации опухолевых клеток, а также в блокировании подавления передачи сигналов EGFR (ErbB-1) и HER2 (ErbB-1) гомогенный и гетерогенный два агрегата.Комбинация (CAS: 231277-92-2) с капецитабином используется для лечения пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы со сверхэкспрессией человеческого эпидермального рецептора2, уже получавших антрациклины, паклитаксел и трастузумаб.Клинические испытания показали, что он также эффективно лечит больных раком HER2-типа с устойчивостью к герцептину.
Лапатиниб в комбинации с капецитабином подходит для лечения пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы с HER2 (сверхэкспрессия ErbB-2) и предшествующим лечением, включая антрациклины, паклитаксел и трастузумаб.
Лапатиниб в таблетках in vitro может ингибировать CYP3A4 и CYP2C8 в терапевтических концентрациях и в основном метаболизируется CYP3A4.препараты, ингибирующие активность этого фермента, могут значительно повышать концентрацию лапатиниба в крови.Кетоконазол, 0,2 г каждый раз, 2 раза в день, может увеличить AUC лапатиниба в 3-7 раз и продлить период полувыведения в 1,7 раза через 7 дней.Здоровые добровольцы принимали индуктор CYP3A4 перорально, по 100 мг каждый раз, два раза в день, и меняли дозу на 200 мг каждый раз через 3 дня, разделив 17 дней два раза в день.AUC лапатиниба снизилась на 72%.Лапатиниб является транспортной площадкой для Р-гликопротеина, и препараты, ингибирующие гликопротеин, могут повышать концентрацию препарата в крови.
Лапатиниб — новый препарат для таргетной терапии рака молочной железы, разработанный GlaxoSmithKline, Великобритания.Это ингибитор тирозинкиназы, который может эффективно ингибировать активность тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста -1 (ErbB1) и рецептора эпидермального фактора роста -2 (ErbB2).Он уникален тем, что может функционировать различными способами, поэтому клетки рака молочной железы не могут получать сигналы, необходимые для роста.Механизм действия заключается в ингибировании АТФ-сайтов EGFR(ErbB-1) и HER2(ErbB-2) в клетках, чтобы предотвратить фосфорилирование и активацию опухолевых клеток, а также в блокировании сигналов отрицательной регуляции через гомогенные и гетерогенные димеры EGFR(ErbB-2). -1) и HER2(ErbB-1).Молекулярно-таргетная терапия рака молочной железы относится к лечению онкогенов и связанных с ними продуктов экспрессии, связанных с возникновением и развитием рака молочной железы.Молекулярные таргетные препараты ингибируют или убивают опухолевые клетки, блокируя передачу сигнала в опухолевых или родственных клетках, чтобы контролировать изменения в экспрессии клеточных генов.14 марта 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило комбинацию лапатиниба и кселоды (капецитабина) для лечения пациентов с прогрессирующим или метастатическим раком молочной железы с гиперэкспрессией рецептора 2 эпидермального фактора человека (ErbB2) и получавших антрациклины, паклитаксел и трастузумаб. .Клинические испытания показывают, что этот продукт также оказывает хорошее клиническое воздействие на пациентов с раком молочной железы HER2, у которых развилась лекарственная устойчивость к препарату Рош Герцептин (Герцептин).лапатиниб — новый таргетный противораковый препарат.Он может воздействовать на цели Her-1 и Her-2 одновременно.Биологический эффект этого способа действия на пролиферацию и рост опухолевых клеток намного больше, чем эффект только одной мишени.Так называемые таргетные терапевтические препараты относятся к препаратам, которые используют определенные рецепторы, гены или ключевые белки в качестве мишеней для целенаправленного уничтожения родственных опухолевых клеток.