TMC207 CAS 843663-66-1 Чистота >99,5% (ВЭЖХ)
Связанные с TMC207 промежуточные продукты:
ТМК207 КАС 843663-66-1
3-бензил-6-бром-2-хлорхинолин CAS 654655-68-2
3-бензил-6-бром-2-метоксихинолин CAS 654655-69-3
Химическое название | ТМС207 |
Синонимы | ТМС-207, Р207910;сиртуро;(αS,βR)-6-бром-α-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-α-1-нафталинил-β-фенил-3-хинолинэтанол;1-(6-Бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-1-фенил-2-(1-нафтил)-2-бутанол |
Количество CAS | 843663-66-1 |
CAT-номер | РФ2336 |
Статус запаса | В наличии, масштаб производства до тонн |
Молекулярная формула | C32H31BrN2O2 |
Молекулярная масса | 555,516 |
Температура плавления | 104 ℃ |
Плотность | 1,322±0,06 г/см3 |
Чувствительный | гигроскопичен.Чувствителен к свету, Чувствителен к воздуху |
Бренд | Руифу Кемикал |
Элемент | Технические характеристики |
Появление | Белый или не совсем белый порошок |
Чистота/метод анализа | >99,5% (ВЭЖХ) |
Убыток от высыхания | <0,50% |
Остаток при прокаливании | <0,20% |
Любая индивидуальная примесь | <0,10% |
изомер | <0,10% |
Всего примесей | <0,50% |
Тяжелые металлы (как Pb) | <20 частей на миллион |
Мышьяк (As) | <2,0 частей на миллион |
Инфракрасный спектр | Соответствует структуре |
Протонный спектр ЯМР | Соответствует структуре |
Стандарт испытаний | Стандарт предприятия |
Применение | API |
Упаковка: Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, 25 кг/картонный барабан или по требованию заказчика
Условия хранения:Хранить в герметичных контейнерах в прохладном и сухом месте;Защищать от света и влаги
Как купить?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 лет опыта?У нас есть более чем 15-летний опыт производства и экспорта широкого спектра высококачественных фармацевтических промежуточных продуктов или тонких химикатов.
Основные рынки?В основном экспортируется в Северную Америку, Индию, Россию, Корею, Японию, Европу и т. Д.
Качествогарантия?Надежная гарантия качества, строгое управление.Профессиональное оборудование для анализа включает ЯМР, ЖХ-МС, ГХ, ВЭЖХ, ИСП-МС, УФ, ИК, ОР, KF, ROI, LOD, MP, чистоту, растворимость, тест на микробный предел и т. Д.
Образцы?Большинство продуктов предоставляют бесплатные образцы для оценки качества, стоимость доставки оплачивается клиентами.
Фабричный аудит?Заводской аудит приветствуется.Пожалуйста, договаривайтесь о встрече заранее.
Минимальный заказ?Нет минимального заказа.Небольшой заказ приемлем.
Срок поставки? При наличии на складе доставка три дня гарантирована.
Транспорт?Экспресс (FedEx, DHL), по воздуху, по морю.
Пользовательский синтез?Может предоставлять индивидуальные услуги синтеза.
Условия оплаты?Счет-проформа будет отправлен первым после подтверждения заказа, прилагаемого к нашей банковской информации.Оплата банковским переводом (телексным переводом), PayPal, Western Union и т. д.
(CAS: 843663-66-1) (известный как TMC207 и R207910), продаваемый под торговым названием Sirturo, представляет собой новый диарилхинолиновый антимикобактериальный препарат, который воздействует на туберкулез путем ингибирования активности протонного насоса АТФ-синтазы M. tuberculosis.Синтез АТФ микобактериями оказывает антибактериальное и бактерицидное действие.Клинически используется для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью у взрослых (MDR-PTB).TMC207 обладает одинаковой бактерицидной активностью в отношении чувствительных и резистентных штаммов M.tuberculosis, а также обладает хорошим стерилизующим эффектом в отношении покоящихся бактерий.В декабре 2012 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило TMC207 как часть комбинированной терапии для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ).TMC207 является первым препаратом, одобренным для лечения МЛУ-ТБ, и первым одобренным препаратом нового класса противотуберкулезных препаратов за последние 40 лет.Из-за высокой неудовлетворенной медицинской потребности в лечении МЛУ-ТБ FDA предоставило TMC207 ускоренное одобрение на основе результатов фазы II, предоставив пациентам доступ к препарату на время проведения дополнительных клинических исследований.TMC207 представляет собой диарилхинолин, который был обнаружен в ходе высокопроизводительного скрининга цельных клеток с использованием Mycobacterium smegmatis в качестве суррогата M.tuberculosis.TMC207 — это единственный энантиомер, получивший первоначальный успех при скрининге.TMC207 обладает мощной и избирательной активностью против микобактерий, а также против чувствительных и устойчивых к лекарствам M.tuberculosis.Механизм действия TMC207 уникален среди противотуберкулезных препаратов и включает ингибирование АТФ-синтазы микобактерий;он не активен в отношении синтазы АТФ человека.TMC207 обладает активностью in vivo в многочисленных доклинических моделях ТБ-инфекции, отдельно и в сочетании с другими противотуберкулезными агентами, а также обладает бактерицидной активностью в установленных моделях ТБ-инфекции.TMC207 синтезируется в пять стадий из 3-фенилпропионовой кислоты и пара-броманилина.После образования амида обработка POCl3 и ДМФ в условиях Вильсмейера-Хака давала продукт 2-хлорхинолин.Обработка метоксидом натрия с последующей конденсацией с 3-(диметиламино)-1-(нафталин-1-ил)пропан-1-оном и разделением изомеров давала ТМС207.