Crizotinib Intermediate CAS 877399-00-3 Чистота ≥98,0% (ВЭЖХ) ee ≥99,0%

(R)-5-Бром-3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]пиридин-2-амин (CAS: 877399-00-3) используется в качестве промежуточного соединения кризотиниба (CAS: 877399-52-5).

Кризотиниб определенно является противораковым препаратом, становящимся ингибитором alk (киназа анапластической лимфомы) и ros1 (c-ros онкоген 1), одобренным для лечения некоторых видов немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ) в США и некоторых других странах. проходят многочисленные исследования, проверяющие его безопасность и эффективность при анапластической крупноклеточной лимфоме, нейробластоме и других запущенных солидных опухолях у взрослых и детей.

Кризотиниб — препарат для таргетной терапии немелкоклеточного рака легкого, разработанный компанией Pfizer, США, secorri — передовой и эпохальный препарат в области таргетной терапии рака легкого.Он был одобрен для продажи в США в августе 2011 года и в конце года был включен в международные рекомендации по лечению рака легких в качестве препарата первой линии для ALK-положительных пациентов.Одобренный совместно с кризотинибом, является первым методом генетической диагностики с использованием флуоресцентной гибридизации in situ (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, этот метод в настоящее время используется в глобальных клинических испытаниях для обнаружения слитых генов EML4-ALK при НМРЛ.Этот тест поможет выявить пациентов, которым может помочь лечение кризотинибом.

Кризотиниб является селективным ингибитором рецептора тирозинкиназы, используемым в терапии отдельных случаев распространенного немелкоклеточного рака легкого.Это двойной АТФ-конкурентный ингибитор тирозинкиназ киназы c-MET (мезенхимально-эпителиальный переходный фактор) (клеточная IC50 = 8 нМ) и ALK (клеточная IC50 = 20 нМ), обе из которых являются важными мишенями для химиотерапии рака.При тестировании кризотиниба на селективность по сравнению с другими киназами было обнаружено, что IC50 фермента в пределах 100-кратного значения c-MET для 13 из 120 протестированных киназ.В клеточных исследованиях было обнаружено, что кризотиниб ингибирует киназу RON (рецептор происхождения нантаис) с 10-кратным окном селективности по сравнению с c-MET.В целом, этот агент ингибирует рост опухолевых клеток.Ксалкори® (Кризотиниб) — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое для лечения людей с немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), который распространился на другие части тела и вызван дефектом либо в гене, называемом ALK (киназа анапластической лимфомы), либо в ген под названием ROS1.Неизвестно, безопасен ли и эффективен ли Ксалкори у детей.