N-(5-амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинеа CAS 152460-10-1 Иматиниб мезилат промежуточного звена высокой чистоты

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. является ведущим производителем и поставщиком N-(5-амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидина (CAS: 152460-10-1) с высоким качеством. .
N-(5-амино-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидин (CAS: 152460-10-1) обычно является промежуточным продуктом в синтезе мезилата иматиниба (CAS: 220127-57-1). ) API.
Иматиниб мезилат представляет собой небольшую молекулу, которая ингибирует протеин-тирозинкиназу c-Abl, киназу, особенно важную для пролиферации хронического миелогенного лейкоза (ХМЛ).Событие транслокации между хромосомами 9 и 22 генерирует филадельфийскую хромосому, которая затем продуцирует слитый белок Bcr-Abl с аберрантной киназной активностью, которая способствует быстрой пролиферации клеток.Мезилат иматиниба связывает эту важную киназу, останавливая рост, связанный с ХМЛ.Также было показано, что мезилат иматиниба ингибирует PDGFR и тирозинкиназы, связанные с c-Kit.Препараты, содержащие мезилат иматиниба, использовались при лечении различных видов рака.
Иматиниб мезилат является ингибитором тирозинкиназы типа А.Высокоспецифичен в отношении BCR-ABL, фермента, связанного с хроническим миелогенным лейкозом (ХМЛ) и некоторыми формами острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ).Это мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы v-Abl (IC50 = 38 нМ).Также ингибирует PDGFR и c-kit.Проявляет селективность в отношении v-Abl по сравнению с другими тирозиновыми и серин/треониновыми протеинкиназами.Селективно ингибирует стимулированный PDGF рост v-abl-трансформированных клеток PB-3 и v-sis-трансформированных клеток BALB/c 3T3 in vitro.Проявляет противоопухолевый эффект у мышей, несущих клетки AMuLV или BABL/c 3T3 v-sis.Ингибирует репликацию SARS-CoV и MERS-CoV in vitro (значения EC50 составляют 9,823 и 17,689 мкМ соответственно).