Кеторолак CAS 74103-06-3 Чистота> 98,5% (ВЭЖХ)

Кеторолак (CAS: 74103-06-3) — нестероидный анальгетик и противовоспалительный препарат, производное пирролидона. Химическая структура и фармакологическое действие аналогичны толектину, зоэстетической кислоте и индометацину.Ингибируя циклооксигеназу, он ингибирует синтез и высвобождение простагландинов и оказывает противовоспалительное действие.Он может снизить температуру, вызванную источником тепла, что связано с ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он обладает сильным обезболивающим и умеренным противовоспалительным жаропонижающим средством и ингибированием агрегации тромбоцитов, не ингибирует дыхание и зависимость.В экспериментах на животных обезболивающий эффект сильнее, чем у аспирина, индометацина и напроксена. Он равен или превосходит противовоспалительный эффект напроксена и индометацина, фенилбутазона. Его жаропонижающее действие на крыс сильнее, чем у аспирина и фенилбутазона, и то же самое индометацин и напроксен. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой и коллагеном.Но он не ингибирует индукцию аденозиндифосфата (АДФ).Этот продукт быстро и полностью всасывается после внутримышечной инъекции и почти полностью всасывается после приема внутрь. Пища может замедлить скорость всасывания, но это не влияет на степень всасывания, а биодоступность составляет 80% ~ 100%.Через 10 минут после внутримышечной инъекции 30 мг обычно заметно облегчается боль.Через 50 минут пик концентрации в плазме составляет до 2,2 г/мл.Через 30-60 минут перорального приема боль явно уменьшается, а концентрация в плазме достигает пика через 1,5-4 часа.Период полувыведения из плазмы у молодых людей составляет около 5,3 часа, а у пожилых людей - около 7 часов, а обезболивающий эффект может сохраняться в течение 6-8 часов.91,4% выводится из мочевыводящих путей, остальная часть выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью снижается общий плазменный клиренс и удлиняется период полувыведения, поэтому дозировку следует уменьшить.

Клиническое применение: Кеторолак в основном используется для кратковременного обезболивания, включая послеоперационные боли (например, в животе, грудной клетке, урологии, гинекологии, отделении стоматологии, ортопедической хирургии и боли), а также острые боли в скелетных мышцах, вызванные различными причинами, такие как растяжение связок, вывих, перелом и повреждение мягких тканей, а также другие боли, вызванные другими заболеваниями, такими как послеродовая боль, острая почечная колика, зубная боль, радикулит, боль при позднем раке, боль в ране, желчная колика и т. д. Его можно использовать в качестве заменителя морфина и петидина.