Лопинавир CAS 192725-17-0 API Anti-HIV Ингибитор протеазы ВИЧ высокой чистоты COVID-19

Лопинавир (ABT-378) является сильнодействующим селективным пептидомиметическим ингибитором протеазы ВИЧ-1 с Kis от 1,3 до 3,6 пМ для протеазы ВИЧ дикого типа и мутантной.Лопинавир действует, останавливая созревание ВИЧ-1, тем самым блокируя его инфекционность.Лопинавир также является ингибитором SARS-CoV 3CLpro с IC50 14,2 мкМ.Лопинавир является антиретровирусным препаратом класса ингибиторов протеазы.Ингибирование протеазы ВИЧ-1 предотвращает расщепление предшественника вирусного полипротеина и приводит к высвобождению незрелых неинфекционных вирионов.Компонент комбинированной терапии для лечения ВИЧ/СПИДа.Лопинавир, шестой ингибитор протеазы ВИЧ в классе «навир», был запущен в продажу в комбинации с ритонавиром, другим ингибитором протеазы ВИЧ, уже имеющимся на рынке (Abbott, 1996);этот оригинальный состав был представлен как Калетра для использования в сочетании с нуклеозидными или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы для лечения СПИДа у взрослых и детей.Лопинавир представляет собой пептидомиметик со структурным ядром, идентичным ядру ритонавира, в котором концевые группы, в частности модифицированный валин, были введены с помощью процедур связывания пептидов.Лопинавир является мощным конкурентным ингибитором протеазы ВИЧ-I, обладающим высоким потенциалом против мутаций, устойчивых к ритонавиру.У нескольких видов животных исследования фармакокинетики с лопинавир/ритонавиром показали, что умеренные свойства лопинавира значительно улучшались в присутствии ритонавира в отношении Cmax и продолжительности действия.