Sorafenib Tosylate CAS 475207-59-1 Чистота ≥99,0% (ВЭЖХ) Фабрика API Высокое качество
Коммерческие поставки сорафениба тозилат и родственные промежуточные продукты:
Сорафениб тозилат CAS: 475207-59-1
Сорафениб CAS: 284461-73-0
4-хлор-N-метил-2-пиридинкарбоксамид CAS: 220000-87-3
4-(4-аминофенокси)-N-метилпиколинамид CAS: 284462-37-9
4-хлор-3-(трифторметил)фенилизоцианат CAS: 327-78-6
Химическое название | сорафениба тозилат |
Синонимы | Нексавар;4-[4-[3-[4-Хлор-3-(трифторметил)фенил]уреидо]фенокси]-N-метилпиколинамид 4-метилбензолсульфонат;4-[4-[[4-Хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамамидо]фенокси]-N-метил-2-пиридинкарбоксамид 4-метилбензолсульфонат;BAY 43-9006 Тозилат |
Количество CAS | 475207-59-1 |
Статус запаса | На складе, масштаб производства до сотен килограммов |
Молекулярная формула | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
Молекулярная масса | 637.03 |
Температура плавления | от 225,0 до 230,0 ℃ |
Чувствительный | Чувствительный к воздуху, чувствительный к теплу |
Растворимость | Растворим в воде (<1 мг/мл) при 25℃, ДМСО (127 мг/мл) при 25℃ и этаноле (<1 мг/мл) при 25℃ |
Условия доставки | Прохладное и сухое место (2~8℃), защита от света |
сертификат подлинности и паспорт безопасности | Доступный |
Срок годности | 2 года при правильном хранении |
Бренд | Руифу Кемикал |
Элемент | Технические характеристики | Полученные результаты |
Появление | Светло-желтый или белый порошок | Соответствует |
Чистота/метод анализа | ≥99,0% (ВЭЖХ) | 99,8% |
Температура плавления | 225,0~230,0℃ | Соответствует |
Тяжелые металлы | ≤10 частей на миллион | <10 частей на миллион |
Убыток от высыхания | ≤0,50% | 0,12% |
Остаток при прокаливании | ≤0,20% | 0,10% |
Любая одиночная примесь | ≤0,50% | Соответствует |
Всего примесей | ≤0,50% | Соответствует |
ЯМР-спектр | Соответствует структуре | Соответствует |
Стандарт испытаний | Стандарт предприятия | Соответствует |
Применение | Сорафениба тозилат (CAS: 475207-59-1) в лечении ПКР и ГЦК |
Упаковка:Бутылка, мешок из алюминиевой фольги, 25 кг/картонный барабан или по требованию заказчика.
Условия хранения:Хранить в плотно закрытой таре.Хранить в прохладном, сухом (2~8℃) и хорошо проветриваемом складе вдали от несовместимых веществ.Защищать от света и влаги.
Перевозки:Доставка по всему миру по воздуху, FedEx / DHL Express.Обеспечить быструю и надежную доставку.
Коды риска 36/37/38 - Раздражает глаза, дыхательную систему и кожу.
Описание безопасности S28 - При попадании на кожу немедленно промыть большим количеством мыльной пены.
S26 - При попадании в глаза немедленно промыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
Сорафениба тозилат (CAS: 475207-59-1) — это новый тип многоцелевого противоопухолевого препарата, разработанный немецкой компанией Bayer Pharmaceuticals и продемонстрировавший обширную противоопухолевую активность в доклинических испытаниях на животных.Сорафениб выпускается в таблетках по 200 мг для приема внутрь и используется для лечения ПКР и ГЦК.Сорафениб тозилат может одновременно воздействовать на опухолевые клетки и опухолевые сосуды.Он обладает двойным противоопухолевым действием: он может блокировать пути передачи клеточного сигнала, опосредованные RAF/MEK/ERK, для прямого ингибирования роста опухолевых клеток, а также ингибировать рецепторы VEGF и тромбоцитарного фактора роста (PDGF), чтобы предотвратить образование новой опухолевой крови. сосуды, тем самым косвенно ингибируя рост опухолевых клеток.
Сорафениб тозилат, торговое название Нексавар, был впервые разработан компанией Bayer Pharmaceuticals в Германии.Сорафениб тозилат — это мультикиназный ингибитор, который можно использовать для лечения таких заболеваний, как рак.В декабре 2005 года он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в качестве препарата первой линии для лечения распространенного рака почки.В августе 2009 года он был официально зарегистрирован в Китае с одобрения Государственного управления по контролю за продуктами и лекарствами.
Сорафениба тозилат представляет собой тирозинкиназы (VEGFR и PDGFR) и ингибиторы каскада RAF/MEK/ERK, действующие одновременно на Raf-1, wtBRAF и V599EBRAF, с IC50 6 нМ, 22 нМ и 38 нМ соответственно.
Сорафениб тозилат может одновременно ингибировать различные киназы, существующие на клетке и на клеточной поверхности, в том числе киназу RAF, рецептор фактора роста эндотелия сосудов-2 (VEGFR-2), рецептор фактора роста эндотелия сосудов-3 (VEGFR-3), тромбоциты. рецептор фактора роста-β (PDGFR-β), KIT и FLT-3.Видно, что толуолсульфонат сорафениба обладает двойным противоопухолевым действием.С одной стороны, он может напрямую ингибировать рост опухоли путем ингибирования сигнального пути RAF/MEK/ERK;с другой стороны, он может ингибировать VEGFR и PDGFR.И блокируют образование неоваскуляризации опухоли, косвенно подавляют рост опухолевых клеток.Сорафениб тозилат на сегодняшний день является наиболее эффективным препаратом для лечения прогрессирующего рака печени при системном введении и, вероятно, станет новым стандартным препаратом для лечения этого заболевания.
Пероральное введение сорафениба тозилата один раз в день в модели трансплантации опухолей человека на животных показало широкий спектр противоопухолевой активности, включая рак толстой кишки, немелкоклеточную карциному, рак молочной железы, меланому, рак поджелудочной железы, лейкемию и рак яичников, а также почечно-клеточную карциному мыши. модель, модель РЕНКА.