Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Фабрика высокой чистоты

Такролимус (также FK-506 или Фуджимицин) является иммуносупрессивным препаратом, который в основном используется после трансплантации органов для снижения активности иммунной системы пациента и, следовательно, риска отторжения органа.Он также используется в препарате для местного применения при лечении тяжелого атопического дерматита, тяжелого рефрактерного увеита после трансплантации костного мозга и кожного заболевания витилиго.Такролимус был впервые извлечен из ферментационного бульона Streptomyces tsukuba, почвенного микроба, обнаруженного в Цукубе, Япония.Название такролимус происходит от буквы «т» от Цукуба, названия горы, где был извлечен образец почвы, «акрол» от макролида и «имус» от иммунодепрессанта.Хотя такролимус структурно не связан с циклоспорином, он проявляет сходный с этим агентом спектр иммунодепрессивных эффектов на клеточном и молекулярном уровне.Первоначальные исследования показали, что такролимус является мощным иммунодепрессантом, проявляя примерно в 100 раз большую активность in vitro, чем циклоспорин, в отношении ингибирования активации Т-клеток.Последующие исследования in vivo показали, что такролимус эффективен как в подавлении спонтанных и экспериментальных аутоиммунных заболеваний, так и в предотвращении отторжения аллотрансплантата и ксенотрансплантата на животных моделях трансплантации органов.Первоначально такролимус использовался для системной иммуносупрессии у пациентов, перенесших трансплантацию аллотрансплантата, чтобы предотвратить отторжение ими новых трансплантатов.Однако вскоре благодаря счастливой случайности науки было замечено, что такролимус может давать благоприятные результаты при кожных заболеваниях у некоторых пациентов, перенесших трансплантацию.Таким образом, открытие такролимуса привело к лучшему пониманию патологии кожи, например, атопического дерматита.Впоследствии сообщалось о других местных применениях такролимуса, и использование этого агента в дерматологии постепенно расширяется.