Транс-4-диметиламинокротоновая кислота гидрохлорид CAS 848133-35-7 Чистота> 98,0% (ВЭЖХ) Промежуточное звено дималеата афатиниба

гидрохлорид транс-4-диметиламинокротоновой кислоты (CAS: 848133-35-7) представляет собой реагент, используемый для получения противоопухолевых средств, ингибирующих тирозинкиназу.Гидрохлорид транс-4-диметиламинокротоновой кислоты можно использовать в качестве промежуточного соединения афатиниба (CAS: 439081-18-2), дималеата афатиниба (CAS: 850140-73-7), нератиниба (CAS: 698387-09-6).Афатиниб — это препарат, одобренный для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), разработанный компанией Boehringer Ingelheim.Он действует как ингибитор ангиокиназы.Подобно лапатинибу и нератинибу, афатиниб является ингибитором тирозинкиназы (TKI), который также необратимо ингибирует киназы рецептора эпидермального фактора роста 2 (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).Афатиниб активен не только в отношении EGFR.мутации, на которые нацелены ИТК первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, а также против тех, кто не чувствителен к этим стандартным методам лечения.Из-за его дополнительной активности против Her2 его исследуют на предмет рака молочной железы, а также других видов рака, вызванных EGFR и Her2.Нератиниб, разработанный американской компанией Wyeth, является необратимым ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).Он представляет собой множественную мишень низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназы HER 2 и HER1 после лапатиниба и является необратимым ингибитором тирозинкиназы рецептора ErbB.Нератиниб мог селективно ингибировать HER-1 и HER-2 семейства EGFR (IC50 составлял 92 нмоль/л и 59 нмоль/л соответственно).Клинические исследования показали, что нератиниб оказывает значительный терапевтический эффект при немелкоклеточном раке легкого, раке толстой кишки и раке молочной железы.Фаза II клинических испытаний показала, что нератиниб продемонстрировал хорошую эффективность и переносимость у HER-2-положительных пациентов с распространенным раком молочной железы, получавших или не получавших лечение трастузумабом.В сентябре 2014 года завершилась фаза Ⅲ клинического исследования рака молочной железы.