Золедроновая кислота CAS 118072-93-8 Чистота ≥99,7% API Фабрика Высокое качество

Золедроновая кислота (CAS 118072-93-8) является мощным ингибитором синтазы бисфосфоната фарнезилдифосфата (FPP) (IC50 = 20 нМ).Ингибирует резорбцию кости, опосредованную остеокластами.Также ингибирует передачу сигналов Ras и рост опухоли и вызывает апоптоз в раковых клетках поджелудочной железы.Обращает вспять эпителиально-мезенхимальный переход и ингибирует обновление клеток рака молочной железы посредством инактивации NF-κB.Золедроновая кислота была одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в 2001 году для лечения гиперкальциемии злокачественных новообразований, метаболического осложнения, которое может быть опасным для жизни.Гиперкальциемия злокачественных новообразований может возникать у 50% пациентов с диагнозом распространенный рак молочной железы, множественная миелома и немелкоклеточный рак легкого.Это состояние возникает, когда химические фрагменты, продуцируемые опухолью, вызывают чрезмерную стимуляцию остеокластов.При усилении деградации костей происходит сопутствующее высвобождение кальция в плазму.Когда концентрация кальция в сыворотке быстро повышается, почки не в состоянии справиться с перегрузкой, что приводит к гиперкальциемии.Золедроновая кислота эффективно снижает концентрацию кальция в плазме за счет ингибирования резорбции кости (ингибирование активности остеокластов и индукция апоптоза остеокластов).Кроме того, золедроновая кислота была одобрена FDA США для лечения множественной миеломы и метастазов в кости, связанных с солидными опухолями (например, раком предстательной железы и легкого).