Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purity ≥99.0% (HPLC)
ڪيميائي نالو | Lapatinib بنياد |
مترادفات | لپٽينب؛N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ؛ N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
CAS نمبر | 231277-92-2 |
اسٽاڪ جي حالت | اسٽاڪ ۾ |
ماليڪيولر فارمولا | C29H26ClFN4O4S |
ماليڪيولر وزن | 581.06 |
پگھلڻ وارو نقطو | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
کثافت | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA ۽ MSDS | دستياب |
برانڊ | Ruifu ڪيميائي |
شيءِ | وضاحتون |
ظاهر | لڳ ڀڳ اڇو يا هلڪو پيلو ڪرسٽل پائوڊر |
سڃاڻپ | آئي آر؛HPLC |
پاڪائي / تجزيي جو طريقو | ≥99.0% (HPLC) |
پگھلڻ وارو نقطو | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
خشڪ ٿيڻ تي نقصان | ≤0.50% |
Ignition تي باقي | ≤0.10% |
ڳري ڌاتو (جيئن پي بي) | ≤20ppm |
نامياتي غير مستحڪم نجاست | گهرجون پوريون ڪريو |
لاڳاپيل شيون | |
اڪيلو نجاست | ≤0.30% |
ڪل نجاست | ≤1.00% |
معياري ٽيسٽ | انٽرنيشنل معيار |
شيلف زندگي | 2 سال جڏهن صحيح طور تي ذخيرو ٿيل |
استعمال | API، چھاتی جي ڪينسر لاءِ زباني علاج |
پيڪيج: بوتل، المونيم ورق بيگ، 25kg / ڪارڊ بورڊ ڊرم، يا ڪسٽمر جي گهرج موجب
رکڻ جي حالت:ٿڌي ۽ سڪل جڳهه تي مهر بند ڪنٽينرز ۾ ذخيرو؛روشني ۽ نمي کان بچاء
API (CAS: 231277-92-2)چھاتی جي ڪينسر جي دوا جو هڪ ٽارگيٽ ٿيل علاج آهي، هڪ tyrosine kinase inhibitor آهي، مؤثر طريقي سان انساني ايپيڊرمل گروٿ فيڪٽر ريسيپٽر -1 (ErbB1) ۽ انساني ايپيڊرمل گروٿ فيڪٽر ريسيپٽر (ErbB2) tyrosine kinase سرگرمي -2 کي روڪي سگهي ٿو.اهو منفرد آهي ته اهو مختلف طريقن سان ڪردار ادا ڪري سگهي ٿو، انهي ڪري ته ڇاتي جي ڪينسر جي سيلن کي ترقي لاء گهربل سگنل حاصل نه ڪري سگهي.عمل جو ميکانيزم آهي intracellular EGFR (ErbB-1) ۽ HER2 (ErbB-2) ATP سائيٽن کي روڪڻ لاءِ فاسفوريليشن کي روڪڻ ۽ ٽومر سيلز جي چالو ڪرڻ، ۽ EGFR (ErbB-1) ۽ سگنلنگ جي هيٺئين ضابطي کي بلاڪ ڪرڻ. HER2 (ErbB-1) هڪجهڙائي ۽ متفاوت ٻه مجموعا.(CAS: 231277-92-2) جو ميلاپ Capecitabine سان مريضن جي علاج لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي ترقي يافته يا metastatic breast cancer سان گڏ انساني epidermal receptor2 جي overexpression سان، اڳ ۾ ئي anthracyclines، paclitaxel، ۽ trastuzumab سان علاج ڪيو ويو آهي.ڪلينڪل آزمائشي ڏيکاريو ويو آهي ته اهو پڻ مؤثر طريقي سان HER2 قسم جي ڪينسر جي مريضن جو علاج ڪري ٿو Herceptin مزاحمت سان.
Capecitabine سان ميلاپ ۾ Lapatinib ترقي يافته يا metastatic چھاتی جي ڪينسر جي مريضن جي علاج لاءِ موزون آهي HER2 (ErbB-2 اوور ايڪسپريشن) ۽ پوئين علاج بشمول اينٿرا سائڪلائنز، پيليٽيڪسل ۽ ٽراسٽوزوماب.
Vitro Lapatinib ٽيبلٽس CYP3A4 ۽ CYP2C8 کي روڪي سگھن ٿيون علاج جي مقدار ۾، ۽ بنيادي طور تي CYP3A4 ذريعي ميٽابولائز ٿيل آهن.اهي دوائون جيڪي هن اينزيم جي سرگرمي کي روڪين ٿيون، رت جي دوا ۾ Lapatinib جي مقدار کي وڌائي سگھي ٿي.Ketoconazole، 0.2g هر دفعي، 2 ڀيرا/d، Lapatinib جي AUC کي 3 ~ 7 ڀيرا وڌائي سگھي ٿو ۽ 7 ڏينھن کان پوءِ اڌ زندگي کي 1.7 ڀيرا ڊگھو ڪري سگھي ٿو.صحتمند رضاڪارن زباني طور تي CYP3A4 inducer ورتو، 100 mg هر دفعي، ڏينهن ۾ ٻه ڀيرا، ۽ 3 ڏينهن کان پوءِ هر دفعي 200mg ۾ تبديل ڪيو، ڏينهن ۾ ٻه ڀيرا 17 ڏينهن شيئر ڪندي.Lapatinib جو AUC 72٪ گھٽجي ويو.Lapatinib P-glycoprotein لاءِ نقل و حمل جو ميدان آهي، ۽ دوائون جيڪي گلائڪوپروٽين کي روڪين ٿيون، اهي دوا جي رت جي مقدار کي وڌائي سگهن ٿيون.
Lapatinib هڪ نئين دوا آهي جيڪا ڇتي جي ڪينسر جي ٽارگيٽ ڪلنگ لاءِ ٺاهي وئي آهي جيڪا GlaxoSmithKline، UK پاران تيار ڪئي وئي آهي.اهو هڪ tyrosine kinase inhibitor آهي جيڪو مؤثر طور تي انساني ايپيڊرمل گروٿ فيڪٽر ريسيپٽر -1 (ErbB1) ۽ انساني ايپيڊرمل گروٿ فيڪٽر ريڪٽر -2 (ErbB2) ٽائروسين ڪنيز سرگرمي کي روڪي سگهي ٿو.اهو منفرد آهي ته اهو مختلف طريقن سان ڪم ڪري سگهي ٿو ته جيئن سينو سرطان جي سيلن کي ترقي لاء گهربل سگنل حاصل نه ڪري سگھن.عمل جو ميکانيزم EGFR (ErbB-1) ۽ HER2 (ErbB-2) جي ATP سائيٽن کي سيلز ۾ بند ڪرڻ آهي ته جيئن فاسفوريليشن ۽ ٽومر سيلز جي چالو ٿيڻ کي روڪيو وڃي، ۽ EGFR (ErbB) جي هڪجهڙائي ۽ متفاوت ڊائمر ذريعي هيٺيون ضابطي جي سگنلن کي بلاڪ ڪيو وڃي. -1) ۽ HER2 (ErbB-1).چھاتی جي ڪينسر لاءِ ماليڪيولر ٽارگيٽڊ تھراپي جو حوالو آھي آنڪوجينز جي علاج ۽ ان سان لاڳاپيل ايڪسپريس پراڊڪٽس جيڪي سيني جي ڪينسر جي واقعن ۽ ترقي سان لاڳاپيل آھن.ماليڪيولر ٽارگيٽڊ دوائون ٽومر سيلز کي روڪين ٿيون يا مارين ٿيون ٽومر سيلز ۾ سگنل ٽرانسپشن کي بلاڪ ڪندي سيل جين جي اظهار ۾ تبديلين کي ڪنٽرول ڪرڻ لاءِ.14 مارچ 2007 تي، يو ايس فوڊ اينڊ ڊرگ ايڊمنسٽريشن ليپٽينب ۽ زيلوڊا (ڪيپيسيٽابين) جي ميلاپ جي منظوري ڏني ترقي يافته يا ميٽاسٽيٽڪ برسٽ ڪينسر جي مريضن جي علاج لاءِ جيڪي انساني ايپيڊرمل فيڪٽر ريسيپٽر 2 (ErbB2) کان وڌيڪ متاثر ٿيا آهن ۽ اينٿرا سائڪلائنز، ٽراسٽائيڪلينز ۽ پيڪليٽاڪسيلابين سان علاج ڪيو ويو آهي. .ڪلينڪل تجربن مان اهو ظاهر ٿئي ٿو ته هي پراڊڪٽ پڻ HER2 جي سيني جي ڪينسر جي مريضن لاء سٺو ڪلينڪ اثرات آهن جن کي دوا جي مزاحمت پيدا ڪئي آهي Roche's Herceptin (Herceptin).lapatinib هڪ نئين ٽارگيٽ ڪلنگ جي دوا آهي.اهو ساڳئي وقت Her-1 ۽ Her-2 مقصدن تي عمل ڪري سگهي ٿو.ٽيومر سيلز جي واڌ ۽ واڌ تي عمل جي هن طريقي جو حياتياتي اثر صرف هڪ هدف کان تمام گهڻو آهي.نام نهاد ٽارگيٽ ٿيل علاج واريون دوائون انهن دوائن ڏانهن اشارو ڪن ٿيون جيڪي مخصوص ريڪٽرز، جينز يا اهم پروٽينن کي ھدف طور استعمال ڪن ٿيون جيئن ته ھدف ٿيل طريقي سان لاڳاپيل ٽومر سيلز کي مارڻ لاء.