Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API කර්මාන්ත ශාලාව උසස් තත්ත්වයේ

කෙටි විස්තරය:

රසායනික නාමය: Baloxavir Marboxil

CAS: 1985606-14-1

පෙනුම: සුදු සිට සුදු පැහැති කුඩු

විශ්ලේෂණය: 98.0%~102.0%

ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා ඒ සහ ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා බී ආසාදනවලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී

අමතන්න: ආචාර්ය ඇල්වින් හුවාං

ජංගම/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

අපට විද්‍යුත් තැපෑල එවන්න

නිෂ්පාදන විස්තර

ආශ්රිත නිෂ්පාදන

නිෂ්පාදන ටැග්

විස්තර:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd යනු උසස් තත්ත්වයේ Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) හි ප්‍රමුඛතම නිෂ්පාදකයා වේ.Ruifu Chemical හට ලොව පුරා බෙදා හැරීම, තරඟකාරී මිල, විශිෂ්ට සේවාවක්, කුඩා සහ තොග ප්‍රමාණ ලබා දිය හැක.Baloxavir Marboxil මිලදී ගන්න,Please contact: alvin@ruifuchem.com

රසායනික ගුණ:

රසායනික නාමය	Baloxavir Marboxil
සමාන පද	BXM;එස්-033188
CAS අංකය	1985606-14-1
කොටස් තත්ත්වය	තොගයේ, නිෂ්පාදන පරිමාණය කිලෝග්‍රෑම් සිය ගණනක් දක්වා
අණුක සූත්රය	C27H23F2N3O7S
අණුක බර	571.55 කි
ඝනත්වය	1.57±0.10 g/cm3
ද්රාව්යතාව	DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ
දිගු කාලීන ගබඩා කිරීම	-20℃ දී දිගු කාලීනව ගබඩා කරන්න
COA සහ MSDS	ඇත
සම්භවය	ෂැංහයි, චීනය
වෙළඳ නාමය	Ruifu රසායනික

පිරිවිතර:

අයිතමය	පිරිවිතර
පෙනුම	සුදු සිට සුදු පැහැති කුඩු
හඳුනා ගැනීම	IR වර්ණාවලිය යොමු ප්‍රමිතියට අනුරූප වේ රඳවා ගැනීමේ කාලය යොමු සම්මතයට අනුරූප වේ
ජල අන්තර්ගතය (KF මගින්)	≤1.0%
වියළීම මත පාඩු	≤1.0%
මැතිව අවෙශේෂ	≤0.50%
බැර ලෝහ	≤20ppm
අදාළ ද්රව්ය
උපරිම තනි පුද්ගල අපිරිසිදුකම	≤0.50%
සම්පූර්ණ අපිරිසිදුකම්	≤1.0%
අංශු ප්රමාණය	D90 Pass 150um
චිරල් සංශුද්ධතාවය	≥99.0%
පිරිසිදුකම	≥99.0%
විශ්ලේෂණය	98.0%~102.0%
අවශේෂ ද්‍රාවක	ICH අවශ්‍යතා සමඟ අනුකූල වන්න
නැව්ගත කිරීම	අයිස් පැක් සමඟ නැව්ගත කිරීම
පරීක්ෂණ සම්මතය	ව්යවසාය සම්මතය
භාවිතය	API, Influenza A සහ Influenza B ආසාදන සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමේදී

පැකේජය සහ ගබඩාව:

පැකේජය:බෝතලය, ඇලුමිනියම් තීරු බෑගය, 25kg/කාඩ්බෝඩ් ඩ්රම්, හෝ පාරිභෝගික අවශ්යතා අනුව.
ගබඩා තත්ත්වය:කන්ටේනරය තදින් වසා තබා නොගැලපෙන ද්‍රව්‍ය වලින් ඈත්ව සිසිල්, වියලි (2~8℃) සහ හොඳින් වාතාශ්‍රය ඇති ගබඩාවක ගබඩා කරන්න.ආලෝකය සහ තෙතමනය ආරක්ෂා කරන්න.
නැව්ගත කිරීම:FedEx / DHL Express මගින් ගුවන් මගින් ලොව පුරා බෙදා හැරීම.වේගවත් හා විශ්වාසනීය බෙදාහැරීමක් ලබා දෙන්න.

වාසි:

නිති අසන පැණ:

1985606-14-1 - අයදුම්පත:

Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) යනු ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා A සහ ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා බී ආසාදන සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ජපන් ඖෂධ සමාගමක් වන Shionogi Co. සහ Roche විසින් වැඩි දියුණු කරන ලද ප්‍රතිවෛරස් ඖෂධයකි.මෙම drug ෂධය මුලින් 2018 පෙබරවාරි මාසයේදී ජපානයේ භාවිතය සඳහා අනුමත කරන ලද අතර 2018 ඔක්තෝබර් 24 වන දින FDA විසින් අනුමත කරන ලද අතර වයස අවුරුදු 12 සහ ඊට වැඩි රෝගීන් සඳහා පැය 48 කට නොඅඩු කාලයක් රෝග ලක්ෂණ ඇති රෝගීන් සඳහා උග්‍ර සංකීර්ණ නොවන ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා ප්‍රතිකාර සඳහා අනුමත කරන ලදී.Baloxavir marboxil, cap-endonuclease inhibitor, දැනට පවතින influenza ආසාදනවලට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන neuraminidase inhibitor ඖෂධ කාණ්ඩයට සාපේක්ෂව සුවිශේෂී ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයක් ඇත.Baloxavir Marboxil යනු නව ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයක් සහිත නව ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා ඖෂධයකි.Baloxavir Marboxil යනු Baloxavir අම්ලයේ (S-033447) ප්‍රොඩ්‍රග් එක වන අතර එය ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා A සහ B වෛරස් වල පොලිමරේස් පීඒ අනු ඒකකය තුළ ඇති කැප්-ඩිපෙන්ඩන්ට් එන්ඩෝනියුක්ලීස් ප්‍රබල ලෙස සහ තෝරා බේරා වළක්වයි, එය RNA පිටපත් කිරීම සහ ප්‍රතිනිර්මාණය කිරීම නිෂේධනය කරයි.Baloxavir හට COVID-19 ට ප්‍රතිකාර කිරීමේ හැකියාව පිළිබඳව ද විමර්ශනය කර ඇති නමුත් ඔප්පු කරන ලද ප්‍රතිලාභයක් නිරීක්ෂණය වී නොමැත.

1985606-14-1 - ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණය:

Baloxavir Marboxil යනු ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා චිකිත්සක කාරකයකි, විශේෂයෙන්, වෛරස් පොලිමරේස් සංකීර්ණයේ ක්‍රියාකාරකම් වලින් එකක් වන ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා වෛරසයේ කැප්-ඩිපෙන්ඩන් එන්ඩොනියුක්ලීස් ක්‍රියාකාරකම් ඉලක්ක කරන එන්සයිම නිෂේධනයකි.විශේෂයෙන්ම, එය cap snatching ලෙස හඳුන්වන ක්‍රියාවලිය වළක්වයි, එමගින් වෛරසය ධාරක සෛල RNA පිටපත් වලින් කෙටි, ආවරණ සහිත ප්‍රයිමර් ලබා ගනී, පසුව එය එහි අවශ්‍ය වෛරස් mRNA වල බහුඅවයව උත්ප්‍රේරක සංශ්ලේෂණය සඳහා භාවිතා කරයි.පොලිමරේස් අනු ඒකකයක් ධාරක පූර්ව-mRNA වලට ඒවායේ 5' කැප් වලදී බන්ධනය කරයි, එවිට පොලිමරේස්ගේ අන්තෝනියුක්ලීස් ක්‍රියාකාරකම "නියුක්ලියෝටයිඩ 10-13 න් පසුව" එහි බෙදීම උත්ප්‍රේරණය කරයි.එබැවින්, එහි යාන්ත්‍රණය ඔසෙල්ටමිවිර් සහ සනාමිවිර් වැනි නියුරමිනිඩේස් නිෂේධක වලින් වෙනස් වේ.

1985606-14-1 - ඖෂධවේදය:

Baloxavir Marboxil යනු පොලිමරේස් ක්‍රියාකාරිත්වය වළක්වන ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා කැප්-ඩිපෙන්ඩන්ට් එන්ඩොනියුක්ලීස් වල වරණාත්මක නිෂේධකයක් වන අතර එම නිසා ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා වෛරසය mRNA අනුවර්තනය 5, 3. එය වත්මන් ප්‍රතිවෛරස් කාරක වලට ප්‍රතිරෝධී වික්‍රියා ඇතුළු ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා A සහ B වෛරස් ආසාදන වලට එරෙහිව චිකිත්සක ක්‍රියාකාරකම් පෙන්වා ඇත 1. මෙම ඖෂධය. වෛරස් ප්‍රතිනිර්මාණය සඳහා අවශ්‍ය එන්සයිමයක් වළක්වයි, එමගින් උණ වෛරස් ආසාදනය 5, ලේබල් කිරීම සහ ආසාදනය හා සම්බන්ධ රෝග ලක්ෂණ සමනය කිරීම වේගවත් කරයි.මෙම කාරකයේ තනි මාත්‍රාවක් ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා රෝග ලක්ෂණ සමනය කිරීමේදී ප්ලේසෙබෝ වලට වඩා උසස් බවත්, වෛරස් රෝග ප්‍රතිඵල වලදී ඔසෙල්ටාමිවිර් සහ ප්ලේසෙබෝ යන ඖෂධ දෙකටම වඩා උසස් බවත් පෙන්වා දී ඇත (වෛරස් බර අඩු වීමෙන් සලකුණු කර ඇත).

1985606-14-1 - ඇඟවීම්:

බැරොක්සාවිර් උග්‍ර සංකීර්ණ නොවන ඉන්ෆ්ලුවෙන්සාවෙන් පෙළෙන සහ රෝග ලක්ෂණ පැය 48 නොඉක්මවන අවුරුදු ≥ 12 රෝගීන් සඳහා සුදුසු වේ.ඖෂධවල සීමාවන් කෙරෙහි අවධානය යොමු කළ යුතුය: ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා වෛරසය කාලයත් සමඟ වෙනස් වන අතර වෛරස් වර්ගය සහ උප වර්ගය වැනි සාධක තිබේ.වෛරසයේ ඖෂධ ප්‍රතිරෝධය සහ වෛරසයේ ව්‍යාධිජනක බව වෙනස් වූ පසු, ප්‍රතිවෛරස් ඖෂධවල සායනික කාර්යක්ෂමතාව දුර්වල විය හැක.Basalovir dipivoxil ගත යුතුද යන්න තීරණය කිරීමේදී, ඖෂධයට දේශීය වසංගත වෛරස් වික්රියා වල සංවේදීතාව පිළිබඳ පවතින තොරතුරු සලකා බැලිය යුතුය.

1985606-14-1 - භාවිත:

Baloxavir Marboxil යනු ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා ඖෂධයකි, ප්‍රතිවෛරස් ඖෂධයකි, එය තනි මාත්‍රාවක් ලෙස, මුඛයෙන්, වයස අවුරුදු 12 හෝ ඊට වැඩි පුද්ගලයින් විසින් පැය 48 කට නොවැඩි කාලයක් මෙම ආසාදනයේ රෝග ලක්ෂණ ඉදිරිපත් කර ඇත. පැය 48 කට පසු පරිපාලනය කරන ලද baloxavir marboxil පරීක්ෂණයට ලක් කර නොමැත.

1985606-14-1 - ප්රතිවිරෝධතා:

Baloxavir Marboxil කිරි නිෂ්පාදන, කැල්සියම්-බලවත් පාන වර්ග, හෝ විරේචක, ඇන්ටාසිඩ් හෝ කැල්සියම්, යකඩ, මැග්නීසියම්, සෙලේනියම්, ඇලුමිනියම් හෝ සින්ක් අඩංගු මුඛ අතිරේක සමඟ සම-පරිපාලනය නොකළ යුතුය.

1985606-14-1 - අතුරු ආබාධ:

බැලොක්සාවිර් මාබොක්සිල් තනි මාත්‍රාවක් ලබා දීමෙන් පසු ඇති වන පොදු අතුරු ආබාධ අතර පාචනය, බ්‍රොන්කයිටිස්, සෙම්ප්‍රතිශ්‍යාව, හිසරදය සහ ඔක්කාරය ඇතුළත් වේ.baloxavir ලබා ගත් පුද්ගලයින්ගෙන් 21% ක්, ප්ලේසෙබෝ ලබා ගත් අයගෙන් 25% ක් සහ Oseltamivir 25% ක් තුළ අහිතකර සිදුවීම් වාර්තා විය.

1985606-14-1 - සූදානම් කිරීම:

ජපන් පේටන්ට් බලපත්‍රය JP6212678 Baloxavir Marboxil හි සංශ්ලේෂණ ක්‍රමය වාර්තා කළේය.3, 4-difluorobenzoic අම්ලය 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic අම්ලය ලබා ගැනීම සඳහා LDA හි ක්රියාකාරිත්වය යටතේ DMF සමඟ ප්රතික්රියා කිරීම සඳහා අමුද්රව්ය ලෙස භාවිතා කරන ලදී.පසුව එය තයෝෆෙනෝල් සමඟ තයෝඇසිටල් සාදයි, පසුව එය අඩු කර බෝරේන් සමඟ වෙන් කර 2-ෆීනයිල්තියෝමෙතිල් -3, 4-ඩිෆ්ලෝරෝබ්, 8-ඩිෆ්ලෝරෝඩිබෙන්සෝ [B, e] thiazepine -11(6H)-එක සහ අවසානයේ ප්‍රධාන thiazepine ඛණ්ඩය ලබා ගනී. 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-ඇල්කොහොල් සෝඩියම් බෝරෝහයිඩ්‍රයිඩ් අඩු කිරීම යටතේ ලබා ගනී.3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic අම්ලය භාවිතයෙන් 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) ඇමයිනෝ) -4-oxo ලබා ගැනීම සඳහා එස්ටරීකරණයෙන් පසුව tert-butyl formate සමඟ ප්‍රතික්‍රියා කිරීම -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate හයිඩ්‍රේට්, පසුව 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) එතිලමයින් යුරේතේන් හුවමාරු ප්‍රතික්‍රියාවකට භාජනය වන අතර, මීතේන්සල්ෆොනික් අම්ලයේ ක්‍රියාකාරිත්වය යටතේ චක්‍රීය වී 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrate, එසේ නම් එය (R)-tetrahydrofuran -2-ෆෝමික් අම්ලය සමඟ ඝනීභවනය කර, පසුව ස්ඵටිකීකරණය කර නිරාකරණය කර, පසුව ප්‍රධාන චිරල් මාපිය මුද්ද අණු (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 ලබා ගැනීම සඳහා චිරල් සහායක කණ්ඩායම ඉවත් කරනු ලැබේ. 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.එවිට ප්‍රධාන මාපිය මුද්ද අණුව Grignard ප්‍රතික්‍රියාකාරකයේ ක්‍රියාකාරිත්වය යටතේ n-hexanol සමඟ හුවමාරු කර ගැනීමටත්, පසුව 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-ඇල්කොහොල් ඩොකින් ප්‍රධාන thiazepine ඛණ්ඩය සමඟත් හුවමාරු කිරීමට භාවිතා කරයි. , සහ අවසාන නිශ්පාදනය Baloxavir Marboxil ලබා ගැනීම සඳහා මෙතිල් ක්ලෝරෝෆෝමේට් සමඟ අවසන් කිරීම සහ ඝනීභවනය කිරීම.