Lapatinib Base CAS 231277-92-2 සංශුද්ධතාවය ≥99.0% (HPLC)

කෙටි විස්තරය:

රසායනික නාමය:ලපටිනිබ් පදනම

CAS: 231277-92-2

සංශුද්ධතාවය: ≥99.5% (HPLC)

පාහේ සුදු හෝ ලා කහ ස්ඵටිකරූපී කුඩු

අමතන්න: ආචාර්ය ඇල්වින් හුවාං

ජංගම/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

අපට විද්‍යුත් තැපෑල එවන්න

නිෂ්පාදන විස්තර

ආශ්රිත නිෂ්පාදන

නිෂ්පාදන ටැග්

ලපටිනිබ් අතරමැදි:

ලපටිනිබ් පදනම	CAS 231277-92-2
ලපටිනිබ් ඩයිටොසිලේට් මොනොහයිඩ්‍රේට්	CAS 388082-78-8
සෝඩියම් මෙතේනසල්ෆිනේට්	CAS 20277-69-4
3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)ඇනිලීන්	CAS 202197-26-0
2-ඇමිනොඑතිල් මෙතිල් සල්ෆෝන් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ්	CAS 104458-24-4
4-ක්ලෝරෝ-6-අයෝඩොක්විනසොලින්	CAS 98556-31-1
6-අයෝඩෝ-4-හයිඩ්‍රොක්සික්විනසොලින්	CAS 16064-08-7
5-Formyl-2-Furanboronic අම්ලය	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)anilino]-6-Quinazolinyl]furan-2-Carboxaldehyde	CAS 231278-84-5

රසායනික ගුණ:

රසායනික නාමය	ලපටිනිබ් පදනම
සමාන පද	ලපටිනිබ්;N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine
CAS අංකය	231277-92-2
කොටස් තත්ත්වය	ගබඩාවේ ඇත
අණුක සූත්රය	C29H26ClFN4O4S
අණුක බර	581.06 කි
ද්රවාංකය	141.0~149.0℃
ඝනත්වය	1.381 ± 0.06 g/cm3
COA සහ MSDS	ඇත
වෙළඳ නාමය	Ruifu රසායනික

පිරිවිතර:

අයිතමය	පිරිවිතර
පෙනුම	පාහේ සුදු හෝ ලා කහ ස්ඵටිකරූපී කුඩු
හඳුනා ගැනීම	IR;HPLC
සංශුද්ධතාවය / විශ්ලේෂණ ක්‍රමය	≥99.0% (HPLC)
ද්රවාංකය	141.0~149.0℃
වියළීම මත පාඩු	≤0.50%
මැතිව අවෙශේෂ	≤0.10%
බැර ලෝහ (Pb ලෙස)	≤20ppm
කාබනික වාෂ්පශීලී අපද්රව්ය	අවශ්‍යතාවය සපුරාලන්න
අදාළ ද්රව්ය
තනි අපිරිසිදුකම	≤0.30%
සම්පූර්ණ අපිරිසිදුකම්	≤1.00%
පරීක්ෂණ සම්මතය	ව්යවසාය සම්මතය
රාක්ක ආයු කාලය	නිසි ලෙස ගබඩා කර ඇති විට වසර 2 ක්
භාවිතය	API, පියයුරු පිළිකා සඳහා මුඛ ප්‍රතිකාරයකි

පැකේජය සහ ගබඩාව:

පැකේජය: බෝතලය, ඇලුමිනියම් තීරු බෑගය, 25kg/කාඩ්බෝඩ් ඩ්රම්, හෝ පාරිභෝගික අවශ්යතා අනුව

ගබඩා තත්ත්වය:සිසිල් සහ වියළි ස්ථානයක මුද්රා තැබූ බහාලුම්වල ගබඩා කරන්න;ආලෝකය සහ තෙතමනය ආරක්ෂා කරන්න

වාසි:

නිති අසන පැණ:

231277-92-2 - අයදුම්පත:

API (CAS: 231277-92-2)පියයුරු පිළිකා ඖෂධයේ ඉලක්කගත ප්‍රතිකාරයකි, ටයිරොසීන් කයිනාස් නිෂේධකයකි, මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක -1 (ErbB1) සහ මානව එපීඩර්මල් වර්ධක සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (ErbB2) ටයිරොසීන් කයිනේස් ක්‍රියාකාරිත්වය -2 ඵලදායී ලෙස වළක්වයි.පියයුරු පිළිකා සෛල වර්ධනයට අවශ්‍ය සංඥා ලබා ගැනීමට නොහැකි වන පරිදි එය විවිධ ආකාරවලින් කාර්යභාරයක් ඉටු කළ හැකි වීම සුවිශේෂී වේ.ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය වන්නේ සෛලීය EGFR (ErbB-1) සහ HER2 (ErbB-2) ATP අඩවි වලක්වා පිළිකා සෛල පොස්පරීකරණය සහ සක්‍රීය කිරීම වැළැක්වීමට සහ EGFR (ErbB-1) මගින් සංඥා පහළ-නියාමනය අවහිර කිරීමයි. HER2 (ErbB-1) සමජාතීය සහ විෂමජාතීය සමස්ථ දෙකක්.Capecitabine සමඟ (CAS: 231277-92-2) සංයෝගය, දැනටමත් ඇන්ත්‍රාසයික්ලයින්, පැක්ලිටැක්සෙල් සහ ට්‍රැස්ටුසුමාබ් සමඟ ප්‍රතිකාර කර ඇති මානව එපීඩර්මල් ප්‍රතිග්‍රාහක 2 අධික ලෙස ප්‍රකාශ කිරීම සමඟ උසස් හෝ පාරස්ථ පියයුරු පිළිකා ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීමට භාවිතා කරයි.එය හර්සෙප්ටින් ප්‍රතිරෝධය සහිත HER2 වර්ගයේ පිළිකා රෝගීන්ට ද ඵලදායී ලෙස ප්‍රතිකාර කරන බව සායනික පරීක්ෂණ මගින් පෙන්වා දී ඇත.

231277-92-2 - ඇඟවීම්:

කැපෙසිටබයින් සමඟ එක්ව Lapatinib HER2 (ErbB-2 overexpression) සහ anthracyclines, paclitaxel සහ trastuzumab ඇතුළු පෙර ප්‍රතිකාර සහිත උසස් හෝ metastatic පියයුරු පිළිකා රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සුදුසු වේ.

231277-92-2 - ඖෂධ අන්තර්ක්‍රියා:

in vitro Lapatinib ටැබ්ලට් වලට CYP3A4 සහ CYP2C8 චිකිත්සක සාන්ද්‍රණයන් වලක්වා ගත හැකි අතර ප්‍රධාන වශයෙන් CYP3A4 මගින් පරිවෘත්තීය වේ.මෙම එන්සයිම ක්‍රියාකාරිත්වය වළක්වන ඖෂධ මගින් ලැපටිනිබ් හි රුධිර ඖෂධ සාන්ද්‍රණය සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි කළ හැක.Ketoconazole, 0.2g සෑම අවස්ථාවකදීම, 2 වතාවක්/d, Lapatinib හි AUC 3~7 ගුණයකින් වැඩි කළ හැකි අතර දින 7 කට පසු අර්ධ ආයු කාලය 1.7 ගුණයකින් වැඩි කළ හැකිය.සෞඛ්‍ය සම්පන්න ස්වේච්ඡා සේවකයන් CYP3A4 ප්‍රේරකය වාචිකව ගත් අතර, සෑම අවස්ථාවකදීම මිලිග්‍රෑම් 100 බැගින්, දිනකට දෙවරක් ලබා ගත් අතර, දින 17ක් දිනකට දෙවතාවක් බෙදා ගනිමින්, දින 3කට පසු සෑම අවස්ථාවකම 200mg දක්වා වෙනස් විය.Lapatinib හි AUC 72% කින් අඩු විය.Lapatinib යනු P-glycoprotein සඳහා ප්‍රවාහන භූමියක් වන අතර glycoprotein වලක්වන ඖෂධ ඖෂධයේ රුධිර සාන්ද්‍රණය වැඩි කළ හැක.

පියයුරු පිළිකා ඉලක්කගත චිකිත්සාව සඳහා නව ඖෂධ:

Lapatinib යනු UK හි GlaxoSmithKline විසින් සංවර්ධනය කරන ලද පියයුරු පිළිකා ඉලක්කගත ප්‍රතිකාර සඳහා නව ඖෂධයකි.එය මානව එපීඩර්මල් වර්ධක සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක -1 (ErbB1) සහ මානව එපීඩර්මල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක -2 (ErbB2) ටයිරොසීන් කයිනේස් ක්‍රියාකාරිත්වය ඵලදායී ලෙස වළක්වා ගත හැකි ටයිරොසීන් කයිනාස් නිෂේධකයකි.පියයුරු පිළිකා සෛල වර්ධනයට අවශ්‍ය සංඥා ලබා ගැනීමට නොහැකි වන පරිදි විවිධ ආකාරවලින් ක්‍රියා කළ හැකි වීම විශේෂත්වයකි.ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය වන්නේ සෛල තුල ඇති EGFR(ErbB-1) සහ HER2(ErbB-2) වල ATP අඩවි වලක්වාලීම සඳහා සෛල තුල පොස්පරීකරණය සහ පිළිකා සෛල සක්‍රීය කිරීම වැළැක්වීම සහ EGFR (ErbB) හි සමජාතීය සහ විෂමජාතීය ඩයිමර් හරහා පහල නියාමනය කිරීමේ සංඥා අවහිර කිරීමයි. -1) සහ HER2(ErbB-1).පියයුරු පිළිකා සඳහා වන අණුක ඉලක්කගත ප්‍රතිකාරය යනු පියයුරු පිළිකා ඇතිවීම සහ වර්ධනයට සම්බන්ධ ඔන්කොජීන සහ අදාළ ප්‍රකාශන නිෂ්පාදනවලට ප්‍රතිකාර කිරීමයි.සෛල ජාන ප්‍රකාශනයේ වෙනස්වීම් පාලනය කිරීම සඳහා පිළිකා සෛල හෝ ඒ ආශ්‍රිත සෛලවල සංඥා සම්ප්‍රේෂණය අවහිර කිරීමෙන් අණුක ඉලක්කගත ඖෂධ පිළිකා සෛල වළක්වයි හෝ විනාශ කරයි.2007 මාර්තු 14 වන දින, එක්සත් ජනපද ආහාර සහ ඖෂධ පරිපාලනය විසින් මානව එපීඩර්මල් සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 2 (ErbB2) මගින් අධික ලෙස පීඩනයට ලක් වූ සහ ඇන්ත්‍රාසයික්ලයින්, පැක්ලිටැක්සෙල් සහ ට්‍රස්ටූසුම් සමඟ ප්‍රතිකාර කරන ලද උසස් හෝ පරිවෘත්තීය පියයුරු පිළිකා රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ලපටිනිබ් සහ සෙලෝඩා (කැපෙසිටබයින්) සංයෝගය අනුමත කරන ලදී. .සායනික අත්හදා බැලීම්වලින් පෙනී යන්නේ රොචේ හර්සෙප්ටින් (හර්සෙප්ටින්) වලට ඖෂධ ප්‍රතිරෝධය වර්ධනය කර ඇති HER2 පියයුරු පිළිකා රෝගීන් සඳහා මෙම නිෂ්පාදනය හොඳ සායනික බලපෑම් ඇති බවයි.lapatinib යනු නව ඉලක්කගත පිළිකා නාශක ඖෂධයකි.එයට එකවර Her-1 සහ Her-2 ඉලක්ක මත ක්‍රියා කළ හැක.පිළිකා සෛලවල පැතිරීම සහ වර්ධනය කෙරෙහි මෙම ක්‍රියාකාරී මාදිලියේ ජීව විද්‍යාත්මක බලපෑම එක් ඉලක්කයකට වඩා බෙහෙවින් වැඩි ය.ඊනියා ඉලක්කගත චිකිත්සක ඖෂධ යනු ඉලක්කගත ආකාරයෙන් අදාළ පිළිකා සෛල විනාශ කිරීමට ඉලක්ක ලෙස ඇතැම් ප්‍රතිග්‍රාහක, ජාන හෝ ප්‍රධාන ප්‍රෝටීන භාවිතා කරන ඖෂධ වේ.