Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 සංශුද්ධතාවය >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl) එතනමයින් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් (CAS: 1053239-39-6) යනු රමෙල්ටොන් (CAS: 196597-) අතරමැදියකි. 26-9).GABA (g-aminobutyric අම්ලය) ප්‍රතිග්‍රාහක සංකීර්ණය ඉලක්ක කරන බොහෝ නින්ද නොයාමේ ප්‍රතිකාර මෙන් නොව, Ramelteon මෙලටොනින් ප්‍රතිග්‍රාහකයේ agonist වේ.විශේෂයෙන්ම, අනෙකුත් මෙලටොනින් ක්‍රියාකාරකම් සඳහා වගකිව යුතු MT3 ප්‍රතිග්‍රාහකයට වඩා, සර්කැඩියානු රිද්මයන් නඩත්තු කිරීමේදී සම්බන්ධ වී ඇති MT1 සහ MT2 උප වර්ග සඳහා ඉහළ තේරීමක් ඇත.GABA ප්‍රතිග්‍රාහක සංකීර්ණයට පමණක් නොව ස්නායු සම්ප්‍රේෂක, ඩොපමිනරිජික්, අබිං සහ බෙන්සෝඩියසපයින් ප්‍රතිග්‍රාහක සඳහා එහි ඇති සම්බන්ධය නොමැතිකම මෙම ප්‍රතිග්‍රාහක ඉලක්ක කරන මෝහන ඖෂධවල අපයෝජන හැකියාවෙන් තොර වැඩිදියුණු කළ ආරක්ෂිත පැතිකඩක් යෝජනා කරයි.එබැවින්, රමෙල්ටොන් යනු නියමිත ඖෂධයක් නොවේ.ප්‍රාථමික පරිවෘත්තීය ද්‍රව්‍යවලට හයිඩ්‍රොක්සයිලේෂන් සහ ග්ලූකුරෝනීකරණයේ ප්‍රතිඵලයක් ලෙස ද්විතියික පරිවෘත්තීය සමඟ කාබොනයිල් විශේෂවලට ඔක්සිකරණය ඇතුළත් වේ.CYP1A2 යනු Ramelteon හි රක්තපාත පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට සම්බන්ධ ප්‍රධාන සමස්ථානික බැවින්, එය Fluvoxamine වැනි ප්‍රබල CYP1A2 නිෂේධක සමඟ ඒකාබද්ධව නොගත යුතුය.ketoconazole (CYP3A4 inhibitor) හෝ fluconazole (ප්‍රබල CYP2C9 නිෂේධකයක්) සමඟ සම-පරිපාලනය AUC සහ Cmax හි සැලකිය යුතු වැඩි වීමක් ඇති කළ නමුත්, පුළුල් පරිවෘත්තීය මාත්‍රාව සහ Ramelteon හි ඉහළ විචල්‍ය ප්ලාස්මා සාන්ද්‍රණය වෙනස් කිරීමේ අවශ්‍යතාවය වළක්වයි.කෙසේ වෙතත්, පැකේජ ඇතුළු කිරීම, ප්‍රබල CYP3A4 සහ CYP2C9 නිෂේධක සමඟ සම-පරිපාලනය ගැන රෝගීන්ට අනතුරු අඟවයි.සායනික අත්හදා බැලීම්වල ප්‍රති result ලය මත පදනම්ව, නිර්දේශිත මාත්‍රාව වන Ramelteon නින්දට ගොස් මිනිත්තු 30 ක් ඇතුළත 8mg වේ.CYP නිෂේධක සමඟ සම-පරිපාලනය කිරීමේ පූර්වාරක්ෂාවට අමතරව, දරුණු රක්තපාත ආබාධ සහිත රෝගීන් සඳහා එය භාවිතා නොකළ යුතුය.සායනික අධ්‍යයනයන්හි දී රෝගීන්ගෙන් 5% ක් තුළ නිරීක්ෂණය කරන ලද අහිතකර සිදුවීම් වූයේ නිදිබර ගතිය, කරකැවිල්ල, ඔක්කාරය, තෙහෙට්ටුව, හිසරදය සහ නින්ද නොයාමයි.