Sorafenib Tosylate CAS 475207-59-1 සංශුද්ධතාවය ≥99.0% (HPLC) API කර්මාන්තශාලාව උසස් තත්ත්වයේ
රසායනික නාමය | Sorafenib Tosylate |
සමාන පද | නෙක්සාවර්;4-[4-[3-[4-Chloro-3-(Trifluoromethyl)phenyl]ureido]phenoxy]-N-Methylpicolinamide 4-Methylbenzenesulfonate;4-[4-[[4-Chloro-3-(Trifluoromethyl)phenyl]carbamamido]phenoxy]-N-Methyl-2-Pyridinecarboxamide 4-Methylbenzenesulfonate;BAY 43-9006 ටොසිලේට් |
CAS අංකය | 475207-59-1 |
කොටස් තත්ත්වය | තොගයේ, නිෂ්පාදන පරිමාණය කිලෝග්රෑම් සිය ගණනක් දක්වා |
අණුක සූත්රය | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
අණුක බර | 637.03 කි |
ද්රවාංකය | 225.0 සිට 230.0℃ දක්වා |
සංවේදී | වායු සංවේදී, තාප සංවේදී |
ද්රාව්යතාව | 25℃ දී ජලයේ ද්රාව්ය වේ (<1 mg/ml), 25℃ දී DMSO (127 mg/ml) සහ 25℃ දී එතනෝල් (<1 mg/ml) |
නැව්ගත කිරීමේ කොන්දේසි | සිසිල් සහ වියලි ස්ථානය (2~8℃), ආලෝකයෙන් ආරක්ෂා කරන්න |
COA සහ MSDS | ඇත |
රාක්ක ආයු කාලය | නිසි ලෙස ගබඩා කර ඇත්නම් වසර 2 කි |
වෙළඳ නාමය | Ruifu රසායනික |
අයිතමය | පිරිවිතර | ප්රතිපල |
පෙනුම | ලා කහ හෝ සුදු කුඩු | අනුකූල වේ |
සංශුද්ධතාවය / විශ්ලේෂණ ක්රමය | ≥99.0% (HPLC) | 99.8% |
ද්රවාංකය | 225.0~230.0℃ | අනුකූල වේ |
බැර ලෝහ | ≤10ppm | <10ppm |
වියළීම මත පාඩු | ≤0.50% | 0.12% |
මැතිව අවෙශේෂ | ≤0.20% | 0.10% |
ඕනෑම තනි අපිරිසිදුකමක් | ≤0.50% | අනුකූල වේ |
සම්පූර්ණ අපිරිසිදුකම් | ≤0.50% | අනුකූල වේ |
NMR වර්ණාවලිය | ව්යුහයට අනුකූල වේ | අනුකූල වේ |
පරීක්ෂණ සම්මතය | ව්යවසාය සම්මතය | අනුකූල වේ |
භාවිතය | Sorafenib Tosylate (CAS: 475207-59-1) RCC සහ HCC සඳහා ප්රතිකාර කිරීමේදී |
පැකේජය:බෝතලය, ඇලුමිනියම් තීරු බෑගය, 25kg/කාඩ්බෝඩ් ඩ්රම්, හෝ පාරිභෝගික අවශ්යතා අනුව.
ගබඩා තත්ත්වය:තදින් වසා ඇති භාජනයක ගබඩා කරන්න.නොගැලපෙන ද්රව්ය වලින් ඈත්ව සිසිල්, වියලි (2~8℃) සහ හොඳින් වාතාශ්රය ඇති ගබඩාවක ගබඩා කරන්න.ආලෝකය සහ තෙතමනය ආරක්ෂා කරන්න.
නැව්ගත කිරීම:FedEx / DHL Express මගින් ගුවන් මගින් ලොව පුරා බෙදා හැරීම.වේගවත් හා විශ්වාසනීය බෙදාහැරීමක් ලබා දෙන්න.
අවදානම් කේත 36/37/38 - ඇස්, ශ්වසන පද්ධතිය සහ සමට කෝපයක්.
ආරක්ෂිත විස්තරය S28 - සම සමඟ සම්බන්ධ වූ පසු, සබන්-සුඩ් ඕනෑ තරම් සමඟ වහාම සෝදන්න.
S26 - ඇස් සමඟ ස්පර්ශ වූ විට, ජලය ඕනෑ තරම් සමග වහාම සේදීම සහ වෛද්ය උපදෙස් ලබා ගන්න.
Sorafenib Tosylate (CAS: 475207-59-1) යනු නව වර්ගයේ බහු-ඉලක්ක විරෝධී ඖෂධයකි, එය ජර්මානු බේයර් ෆාමසියුටිකල්ස් විසින් වැඩි දියුණු කරන ලද අතර, පූර්ව සායනික සත්ව පරීක්ෂණ වලදී විස්තීරණ ප්රති-පිළිකා ක්රියාකාරකම් ප්රදර්ශනය කරන ලදී.Sorafenib මුඛ පරිපාලනය සඳහා 200-mg ටැබ්ලට් වලින් ලබා ගත හැකි අතර RCC සහ HCC ප්රතිකාර සඳහා භාවිතා වේ.Sorafenib Tosylate එකවර පිළිකා සෛල හා පිළිකා රුධිර වාහිනී වලට බලපෑම් කළ හැකිය.එය ද්විත්ව පිළිකා ප්රතිවිරෝධක බලපෑමක් ඇත: එය පිළිකා සෛල වර්ධනය සෘජුවම නිෂේධනය කිරීම සඳහා RAF/MEK/ERK මගින් මැදිහත් වන සෛල සංඥා සම්ප්රේෂණ මාර්ග අවහිර කළ හැකි අතර, නව පිළිකා රුධිරය සෑදීම වැළැක්වීම සඳහා VEGF සහ පට්ටිකා ව්යුත්පන්න වර්ධන සාධක (PDGF) ප්රතිග්රාහක වළක්වයි. යාත්රා, මෙලෙස වක්රව පිළිකා සෛල වර්ධනයට බාධා කරයි.
Sorafenib Tosylate, වෙළඳ නාමය Nexavar, එය මුලින්ම ජර්මනියේ Bayer Pharmaceuticals විසින් සංවර්ධනය කරන ලදී.Sorafenib Tosylate යනු පිළිකා වැනි රෝග සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කළ හැකි බහු-kinase inhibitor වේ.2005 දෙසැම්බරයේදී, එය උසස් වකුගඩු පිළිකා සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා පළමු පෙළ ඖෂධයක් ලෙස US FDA විසින් අනුමත කරන ලදී.2009 අගෝස්තු මාසයේදී එය රාජ්ය ආහාර හා ඖෂධ පරිපාලනයේ අනුමැතිය ඇතිව චීනයේ නිල වශයෙන් ලැයිස්තුගත කරන ලදී.
Sorafenib Tosylate යනු tyrosine kinases (VEGFR සහ PDGFR) සහ RAF/MEK/ERK කස්කැඩ් නිෂේධක වන අතර, Raf-1,wtBRAF සහ V599EBRAF මත එකවර ක්රියා කරන අතර, පිළිවෙලින් 6 nM, 28 nM හි IC50 සහ 32 nM.
Sorafenib Tosylate හට RAF kinase, vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2), සනාල එන්ඩොතලියල් වර්ධක සාධකය receptor-3 (VEGFR-3), පට්ටිකා ඇතුළු සෛල හා සෛල මතුපිට පවතින විවිධ කයිනේස් සමගාමීව නිෂේධනය කළ හැක. -ව්යුත්පන්න වර්ධන සාධක ප්රතිග්රාහක-β (PDGFR-β), KIT සහ FLT-3.Sorafenib toluenesulfonate ද්විත්ව ප්රති-ගැටිති බලපෑම් ඇති බව දැකිය හැකිය.එක් අතකින්, එය RAF/MEK/ERK සංඥා මාර්ගය නිෂේධනය කිරීමෙන් පිළිකා වර්ධනය සෘජුවම වළක්වයි;අනෙක් අතට, එය VEGFR සහ PDGFR වලක්වා ගත හැකිය.සහ ගෙඩියක් neovascularization ගොඩනැගීමට අවහිර, වක්රව පිළිකා සෛල වර්ධනය වළක්වයි.Sorafenib Tosylate යනු පද්ධතිමය පරිපාලනය මගින් ප්රගතිශීලී අක්මා පිළිකා සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා වඩාත්ම ඵලදායී ඖෂධය වන අතර, මෙම රෝගයට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා නව සම්මත ඖෂධය බවට පත්වීමට ඉඩ ඇත.
Sorafenib Tosylate මිනිස් පිළිකා සත්ව බද්ධ කිරීමේ ආකෘතිවල දෛනික මුඛ පරිපාලනය මගින් මහා බඩවැලේ පිළිකා, කුඩා නොවන සෛල පිළිකා, පියයුරු පිළිකා, මෙලනෝමා, අග්න්යාශ පිළිකා, ලියුකේමියාව සහ ඩිම්බකෝෂ පිළිකා සහ මූසික වකුගඩු සෛල පිළිකා ඇතුළු පුළුල් පරාසයක පිළිකා නාශක ක්රියාකාරකම් පෙන්නුම් කළේය. ආකෘතිය, RENCA ආකෘතිය.