Afatinib dimaleát CAS 850140-73-7 Čistota > 99,5 % (HPLC) API

Afatinib dimaleát (CAS: 850140-73-7), forma dimaleátovej soli afanitibu, je perorálne dostupné antineoplastické činidlo.Afatinib dimaleát je ireverzibilný inhibítor rodiny EGFR s IC50 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM a 14 nM pre EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M a HER2, v danom poradí.Afatinib dimaleate je indikovaný na liečbu prvej línie u pacientov s metastatickým nemalobunkovým karcinómom pľúc (NSCLC), ktorých nádory majú delécie exónu 19 receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR) alebo substitučné mutácie exónu 21 (L858R), ako to zistil FDA- schválený test.V minulosti sa štandardná liečba s režimom dubletu chemoterapie na báze platiny považovala za štandardnú liečbu prvej línie pre všetkých pacientov s NSCLC.Objavujúce sa dôkazy však identifikovali subpopulácie, v ktorých je cielená liečba účinnejšia, čo vedie k vývoju liekov špecifických pre mutáciu.Afatinib Dimaleate bol vyvinutý spoločnosťou Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate bol schválený FDA v roku 2013 ako liek na ojedinelé ochorenia pod obchodným názvom Gilotrif.Afatinib dimaleát sa chemicky syntetizuje pomocou štandardných metód.Afatinib dimaleátje aktívny nielen proti mutáciám EGFR, na ktoré sú zacielené TKI prvej generácie, ako je erlotinib alebo gefitinib, ale aj proti mutáciám, ako je T790M, ktoré nie sú citlivé na tieto štandardné terapie.Kvôli svojej ďalšej aktivite proti Her2 sa skúma na rakovinu prsníka, ako aj na iné rakoviny riadené EGFR a Her2.