Anastrozol CAS 120511-73-1 API Factory vysokej kvality

Anastrozol (CAS 120511-73-1) je nesteroidný achirálny triazolový derivát tretej generácie predávaný ako ARIMIDEX® spoločnosťou AstraZeneca Pharmaceuticals LP1.Je to jeden z inhibítorov aromatázy tretej generácie, ktorý je vysoko konkurenčným a selektívnym inhibítorom aromatázy, čím blokuje premenu testosterónu na estradiol a androstendión na estrón.K inhibícii enzýmu aromatázy dochádza najmä kompetitívnou väzbou aromatázy na hemskupinu cytochrómu P450, čím sa znižuje biosyntéza estrogénu v periférnych tkanivách tela a v prsníku.

Anastrozol je všeobecne dobre tolerovaná liečba včasného štádia rakoviny prsníka.Tak ako pri iných inhibítoroch aromatázy, jeho najdôležitejším nežiaducim účinkom bolo zvýšené riziko zlomenín kostí, ktoré bolo v prípade anastrozolu obmedzené na obdobie liečby.Charakteristicky má miernu toxicitu v porovnaní s chemoterapiou;bolo však zaznamenané, že viac pacientok liečených anastrozolom sa sťažovalo na symptómy kĺbov, ako sa očakávalo, najmä stuhnutosť prstov podobnú tej pri reumatoidnej artritíde.Niektoré klinické štúdie anastrozolu u postmenopauzálnych žien s rakovinou prsníka v Európe a Spojených štátoch hlásili muskuloskeletálne poruchy ako nežiaduce udalosti.Anastrozol (Arimidex®) je inhibítor aromatázy schválený v EÚ, USA a ďalších krajinách na celom svete na použitie ako adjuvantná liečba u žien po menopauze s rakovinou prsníka s pozitívnym hormonálnym receptorom v počiatočnom štádiu.Je tiež schválený v EÚ a ďalších krajinách na celom svete na pokračovanie adjuvantnej liečby u žien, ktoré už mali 2–3 roky adjuvantnej liečby tamoxifénom na rakovinu prsníka.