Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory vysokej kvality
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. je popredným výrobcom baloxaviru Marboxil (CAS: 1985606-14-1) s vysokou kvalitou.Ruifu Chemical môže poskytnúť celosvetovú dodávku, konkurencieschopnú cenu, vynikajúce služby, malé a veľké množstvá k dispozícii.Kúpiť Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Chemický názov | Baloxavir Marboxil |
Synonymá | BXM;S-033188 |
Číslo CAS | 1985606-14-1 |
Stav skladu | Na sklade, rozsah výroby až stovky kilogramov |
Molekulárny vzorec | C27H23F2N307S |
Molekulová hmotnosť | 571,55 |
Hustota | 1,57 ± 0,10 g/cm3 |
Rozpustnosť | Rozpustný v DMSO |
Dlhodobé skladovanie | Skladujte dlhodobo pri teplote -20 ℃ |
COA a MSDS | K dispozícii |
Pôvod | Šanghaj, Čína |
Značka | Ruifu Chemical |
Položka | technické údaje |
Vzhľad | Biely až sivobiely prášok |
Identifikácia | IR spektrum zodpovedá referenčnému štandardu Retenčný čas zodpovedá referenčnému štandardu |
Obsah vody (podľa KF) | ≤ 1,0 % |
Strata sušením | ≤ 1,0 % |
Zvyšok po zapálení | ≤ 0,50 % |
Ťažké kovy | ≤ 20 ppm |
Súvisiace látky | |
Maximálna individuálna nečistota | ≤ 0,50 % |
Celkové nečistoty | ≤ 1,0 % |
Veľkosť častice | D90 Pass 150um |
Chirálna čistota | ≥99,0 % |
Čistota | ≥99,0 % |
Skúška | 98,0 %~102,0 % |
Reziduálne rozpúšťadlá | Dodržiavajte požiadavky ICH |
Doprava | Preprava s ľadovým balíčkom |
Testovací štandard | Enterprise Standard |
Použitie | API pri liečbe infekcií chrípky A a chrípky B |
Balíček:Fľaša, taška z hliníkovej fólie, 25 kg / kartónový bubon alebo podľa požiadavky zákazníka.
Stav skladovania:Nádobu udržiavajte tesne uzavretú a skladujte v chladnom, suchom (2~8 °C) a dobre vetranom sklade mimo dosahu nekompatibilných látok.Chráňte pred svetlom a vlhkosťou.
Doprava:Doručujte do celého sveta letecky prostredníctvom FedEx / DHL Express.Poskytnite rýchle a spoľahlivé doručenie.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) je antivírusový liek vyvinutý spoločnosťou Shionogi Co., japonskou farmaceutickou spoločnosťou a Roche na liečbu infekcií chrípky A a chrípky B.Tento liek bol pôvodne schválený na použitie v Japonsku vo februári 2018 a schválený FDA 24. októbra 2018 na liečbu akútnej nekomplikovanej chrípky u pacientov vo veku 12 rokov a starších, ktorí sú symptomatickí najviac 48 hodín Label.Baloxavir marboxil, inhibítor cap-endonukleázy, má jedinečný mechanizmus účinku v porovnaní s v súčasnosti existujúcou triedou inhibítorov neuraminidázy používanými na liečbu chrípkových infekcií.Baloxavir Marboxil je nový liek proti chrípke s novým mechanizmom účinku.Baloxavir Marboxil je prekurzor kyseliny baloxavirovej (S-033447), ktorý silne a selektívne inhibuje endonukleázu závislú od čiapočky v podjednotke polymerázy PA vírusov chrípky A a B, čo vedie k inhibícii transkripcie a replikácie RNA.Baloxavir bol tiež skúmaný z hľadiska jeho potenciálu liečiť COVID-19, ale nebol pozorovaný žiadny preukázaný prínos.
Baloxavir Marboxil je chrípkové terapeutické činidlo, konkrétne inhibítor enzýmu zacielený na endonukleázovú aktivitu závislú od čiapočky chrípkového vírusu, jednu z aktivít vírusového polymerázového komplexu.Predovšetkým inhibuje proces známy ako cap snatching, ktorým vírus odvodzuje krátke, zakryté primery z RNA transkriptov hostiteľskej bunky, ktoré potom používa na syntézu svojich potrebných vírusových mRNA katalyzovanú polymerázou.Polymerázová podjednotka sa viaže na hostiteľské pre-mRNA na ich 5' čiapočkách, potom endonukleázová aktivita polymerázy katalyzuje jej štiepenie „po 10–13 nukleotidoch“.Ako taký je jeho mechanizmus odlišný od inhibítorov neuraminidázy, ako je oseltamivir a zanamivir.
Baloxavir Marboxil je selektívny inhibítor endonukleázy závislej na chrípke, ktorá zabraňuje funkcii polymerázy a tým replikácii mRNA vírusu chrípky 5, 3. Preukázal terapeutickú aktivitu proti infekciám vírusom chrípky A a B, vrátane kmeňov odolných voči súčasným antivírusovým látkam 1. Tento liek inhibuje enzým potrebný na replikáciu vírusu, čím rýchlo lieči infekciu vírusom chrípky 5, Label a zmierňuje symptómy spojené s infekciou.Ukázalo sa, že jedna dávka tohto činidla je lepšia ako placebo pri zmierňovaní symptómov chrípky a lepšia ako oseltamivir aj placebo vo virologických výsledkoch (označených zníženou vírusovou záťažou).
Baroxavir je vhodný pre pacientov vo veku ≥ 12 rokov, ktorí trpia akútnou nekomplikovanou chrípkou a ktorých príznaky nepresahujú 48 hodín.Pozornosť by sa mala venovať obmedzeniam liekov: vírus chrípky sa časom mení a existujú faktory, ako je typ a podtyp vírusu.Akonáhle sa zmení lieková rezistencia vírusu a patogenita vírusu, klinická účinnosť antivírusových liekov môže byť oslabená.Pri rozhodovaní, či užívať bazalovir-dipivoxil, je potrebné zvážiť dostupné informácie o citlivosti lokálneho epidemického vírusového kmeňa na liek.
Baloxavir Marboxil je liek proti chrípke, antivirotikum, ktoré užívajú ako jednorazovú tabletu ústami jednotlivci vo veku 12 rokov alebo starší, ktorí vykazovali príznaky tejto infekcie nie dlhšie ako 48 hodín. baloxavir marboxil podávaný po 48 hodinách nebol testovaný.
Baloxavir Marboxil sa nemá podávať súčasne s mliečnymi výrobkami, nápojmi obohatenými o vápnik alebo laxatívami, antacidami alebo perorálnymi doplnkami obsahujúcimi vápnik, železo, horčík, selén, hliník alebo zinok.
Časté vedľajšie účinky po podaní jednej dávky baloxaviru marboxilu zahŕňajú hnačku, bronchitídu, bežné prechladnutie, bolesť hlavy a nevoľnosť.Nežiaduce udalosti boli hlásené u 21 % ľudí, ktorí dostávali baloxavir, 25 % tých, ktorí dostávali placebo a 25 % oseltamivir.
Japonský patent JP6212678 uvádza spôsob syntézy Baloxavir Marboxil.Kyselina 3,4-difluórbenzoová sa použila ako surovina na reakciu s DMF za pôsobenia LDA, čím sa získala kyselina 2-formyl-3,4-difluórbenzoová.Potom vytvorí tioacetál s tiofenolom, potom sa redukuje a oddelí bóranom, čím sa získa 2-fenyltiometyl-3,4-difluórb, 8-difluórdibenzo[B,e]tiazepín-11(6H)-ón a nakoniec kľúčový fragment tiazepínu 7,8-difluór-6,11-dihydrodibenzo[B,e]tiazepín-11-alkohol sa získa redukciou borohydridu sodného.Použitím kyseliny 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyrán-2-karboxylovej na reakciu s terc-butylformiátom po esterifikácii sa získa 3-(benzyloxy)-1-((terc-butoxykarbonyl)amino)-4-oxo hydrát -1,4-dihydropyridín-2-metylformiátu a potom s 2-(2,2-dimetoxyetoxy)etylamínom podstúpi uretánovú výmennú reakciu a potom cyklizuje pôsobením kyseliny metánsulfónovej za získania 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazíno[3,4-c]pyridín[2,1-f][1,2,4]triazín-6,8-dión hemihydrát, potom je kondenzovaný s (R)-tetrahydrofurán-2-mravčou kyselinou, potom kryštalizovaný a rozštiepený a potom je chirálna pomocná skupina odstránená, čím sa získa kľúčová chirálna materská kruhová molekula (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-lH-[l,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,l-f][l,4]triazín-6,8-dión.Potom sa kľúčová rodičovská kruhová molekula použije na výmenu s n-hexanolom pod pôsobením Grignardovho činidla a potom s kľúčovým tiazepínovým fragmentom 7,8-difluór-6,11-dihydrodibenzo [B, e] tiazepín-11-alkoholové dokovanie a nakoniec debutylácia a kondenzácia s metylchlórformiátom za získania konečného produktu Baloxavir Marboxil.