Báza lapatinibu CAS 231277-92-2 Čistota ≥99,0 % (HPLC)
Chemický názov | Základ lapatinibu |
Synonymá | lapatinib;N-[3-Chlór-4-[(3-fluórbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[(2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]furán-2-yl]chinazolín-4-amín N-[3-chlór-4-[(3-fluórbenzyl)oxy]fenyl]-6-[5-[[[2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]-2-furyl]-4-chinazolínamín |
Číslo CAS | 231277-92-2 |
Stav skladu | Na sklade |
Molekulárny vzorec | C29H26ClFN404S |
Molekulová hmotnosť | 581,06 |
Bod topenia | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Hustota | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
COA a MSDS | K dispozícii |
Značka | Ruifu Chemical |
Položka | technické údaje |
Vzhľad | Takmer biely alebo svetložltý kryštalický prášok |
Identifikácia | IR;HPLC |
Čistota/metóda analýzy | ≥99,0 % (HPLC) |
Bod topenia | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Strata sušením | ≤ 0,50 % |
Zvyšok po zapálení | ≤ 0,10 % |
Ťažké kovy (ako Pb) | ≤ 20 ppm |
Organické prchavé nečistoty | Spĺňať Požiadavku |
Súvisiace látky | |
Jediná nečistota | ≤ 0,30 % |
Celkové nečistoty | ≤ 1,00 % |
Testovací štandard | Enterprise Standard |
Čas použiteľnosti | 2 roky pri správnom skladovaní |
Použitie | API, orálna liečba rakoviny prsníka |
Balíček: Fľaša, taška z hliníkovej fólie, 25 kg / kartónový bubon alebo podľa požiadavky zákazníka
Stav skladovania:Skladujte v uzavretých nádobách na chladnom a suchom mieste;Chráňte pred svetlom a vlhkosťou
API (CAS: 231277-92-2)je cielená terapia liekom na rakovinu prsníka, je inhibítorom tyrozínkinázy, môže účinne inhibovať aktivitu tyrozínkinázy receptora ľudského epidermálneho rastového faktora -1 (ErbB1) a receptora ľudského epidermálneho rastového faktora (ErbB2) -2.Je jedinečný v tom, že môže hrať úlohu rôznymi spôsobmi, takže bunky rakoviny prsníka nemôžu prijímať signál potrebný na rast.Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii intracelulárnych miest EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-2) ATP, aby sa zabránilo fosforylácii a aktivácii nádorových buniek a blokovala sa down-regulácia signalizácie prostredníctvom EGFR (ErbB-1) a HER2 (ErbB-1) homogénne a heterogénne dva agregáty.Kombinácia (CAS: 231277-92-2) s kapecitabínom sa používa na liečbu pacientok s pokročilým alebo metastatickým karcinómom prsníka s nadmernou expresiou ľudského epidermálneho receptora2, ktoré už boli liečené antracyklínmi, paklitaxelom a trastuzumabom.Klinické štúdie ukázali, že účinne lieči aj pacientov s rakovinou typu HER2 s rezistenciou na Herceptin.
Lapatinib v kombinácii s kapecitabínom je vhodný na liečbu pokročilého alebo metastatického karcinómu prsníka s HER2 (nadmerná expresia ErbB-2) a predchádzajúcu liečbu zahŕňajúcu antracyklíny, paklitaxel a trastuzumab.
In vitro tablety lapatinibu môžu inhibovať CYP3A4 a CYP2C8 v terapeutických koncentráciách a sú metabolizované hlavne CYP3A4.lieky, ktoré inhibujú túto enzýmovú aktivitu, môžu významne zvýšiť koncentráciu liečiva lapatinibu v krvi.Ketokonazol, 0,2 g zakaždým, 2-krát/deň, môže zvýšiť AUC lapatinibu 3 až 7-krát a predĺžiť polčas 1,7-krát po 7 dňoch.Zdraví dobrovoľníci užívali induktor CYP3A4 perorálne, 100 mg zakaždým, dvakrát denne a po 3 dňoch sa zmenili na 200 mg zakaždým, pričom 17 dní užívali dvakrát denne.AUC lapatinibu sa znížila o 72 %.Lapatinib je transportnou pôdou pre P-glykoproteín a lieky, ktoré inhibujú glykoproteín, môžu zvýšiť koncentráciu lieku v krvi.
Lapatinib je nový liek na cielenú liečbu rakoviny prsníka vyvinutý spoločnosťou GlaxoSmithKline, Spojené kráľovstvo.Je to inhibítor tyrozínkinázy, ktorý môže účinne inhibovať aktivitu tyrozínkinázy receptora ľudského epidermálneho rastového faktora -1 (ErbB1) a receptora ľudského epidermálneho rastového faktora -2 (ErbB2).Je jedinečný v tom, že môže fungovať rôznymi spôsobmi, takže bunky rakoviny prsníka nemôžu prijímať signály potrebné pre rast.Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii ATP miest EGFR(ErbB-1) a HER2(ErbB-2) v bunkách, aby sa zabránilo fosforylácii a aktivácii nádorových buniek, a blokovanie downregulačných signálov prostredníctvom homogénnych a heterogénnych dimérov EGFR(ErbB -1) a HER2 (ErbB-1).Molekulárna cielená terapia rakoviny prsníka sa týka liečby onkogénov a súvisiacich expresných produktov súvisiacich s výskytom a rozvojom rakoviny prsníka.Molekulárne cielené lieky inhibujú alebo zabíjajú nádorové bunky blokovaním signálnej transdukcie v nádorových bunkách alebo príbuzných bunkách, aby sa kontrolovali zmeny v expresii bunkového génu.14. marca 2007 americký úrad pre potraviny a lieky schválil kombináciu lapatinibu a xelody (kapecitabín) na liečbu pacientov s pokročilým alebo metastatickým karcinómom prsníka s nadmernou expresiou receptora ľudského epidermálneho faktora 2 (ErbB2) a liečených antracyklínmi, paklitaxelom a trastuzumabom .Klinické štúdie ukazujú, že tento produkt má dobré klinické účinky aj u pacientok s rakovinou prsníka HER2, u ktorých sa vyvinula lieková rezistencia na Herceptin od spoločnosti Roche (Herceptin).lapatinib je nový cielený protirakovinový liek.Môže pôsobiť na ciele Her-1 a Her-2 súčasne.Biologický účinok tohto spôsobu účinku na proliferáciu a rast nádorových buniek je oveľa väčší ako účinok iba jedného cieľa.Takzvané cielené terapeutické lieky označujú lieky, ktoré využívajú určité receptory, gény alebo kľúčové proteíny ako ciele na cielené zabíjanie príbuzných nádorových buniek.