N-etyl-N-metylkarbamoylchlorid CAS 42252-34-6 Medziprodukt tartrát rivastigmínu Čistota medziproduktu > 99,0 % (GC)

N-etyl-N-metylkarbamoylchlorid (etyl(metyl)karbamoylchlorid) (CAS: 42252-34-6), medziprodukt tartrátu rivastigmínu (CAS: 129101-54-8).Rivastigmín tartrát je tartrát rivastigmínu, lieku na liečbu Alzheimerovej choroby.Rivastigmín je derivát fyzostigmínu, ktorý bol prvýkrát úspešne vyvinutý spoločnosťou Novartis, Švajčiarsko.Obchodný názov je exelon a molekula má benzylkarbamátovú štruktúru, je to karbamátový mozgovo selektívny inhibítor cholínesterázy, ktorý môže súčasne inhibovať acetylcholínesterázu a butyrylcholínesterázu a podporovať cholinergné nervové vedenie tým, že oneskoruje degradáciu acetylcholínu uvoľneného cholinergikou. neuróny.Môže zlepšiť kognitívnu dysfunkciu sprostredkovanú cholinergikou, čím sa zlepší kognitívny účinok pacientov s Alzheimerovou chorobou.Väzbová kapacita rivastigmínu na plazmatické bielkoviny je slabá, ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou a má vysoký stupeň mozgovej selektivity.Môže nielen selektívne pôsobiť na najzraniteľnejšie oblasti mozgovej kôry a hipokampu, ale aj prednostne inhibovať dominantné podtypy AChE v mozgu, čo môže znížiť periférne cholinergné vedľajšie účinky a zároveň vyvolať liečebné účinky.Polčas rivastigmíniumtartarátu v tele je krátky a čas účinku dlhý.Na rozdiel od takrínu má tento produkt silnejší inhibičný účinok na enzým G1 v hipokampe a kôre.Klinicky sa používa na liečbu miernej až stredne ťažkej Alzheimerovej demencie, ktorá je podozrivá z Alzheimerovej choroby alebo Alzheimerovej choroby.