TMC207 CAS 843663-66-1 Čistota >99,5 % (HPLC)
TMC207 Súvisiace medziprodukty:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-Benzyl-6-bróm-2-chlórchinolín CAS 654655-68-2
3-Benzyl-6-bróm-2-metoxychinolín CAS 654655-69-3
| Chemický názov | TMC207 |
| Synonymá | TMC-207, R207910;Sirturo;(aS,pR)-6-bróm-a-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxy-a-1-naftalenyl-P-fenyl-3-chinolínetanol;1-(6-Bróm-2-metoxychinolín-3-yl)-4-dimetylamino-1-fenyl-2-(1-naftyl)-2-butanol |
| Číslo CAS | 843663-66-1 |
| CAT číslo | RF2336 |
| Stav skladu | Na sklade, rozsah výroby do ton |
| Molekulárny vzorec | C32H31BrN202 |
| Molekulová hmotnosť | 555,516 |
| Bod topenia | 104 ℃ |
| Hustota | 1,322 ± 0,06 g/cm3 |
| Citlivý | Hygroskopický.Citlivé na svetlo, citlivé na vzduch |
| Značka | Ruifu Chemical |
| Položka | technické údaje |
| Vzhľad | Biely alebo špinavobiely prášok |
| Čistota/metóda analýzy | >99,5 % (HPLC) |
| Strata sušením | <0,50 % |
| Zvyšok po zapálení | <0,20 % |
| Akákoľvek individuálna nečistota | <0,10 % |
| izomér | <0,10 % |
| Celkové nečistoty | <0,50 % |
| Ťažké kovy (ako Pb) | <20 str./min |
| Arzén (As) | <2,0 ppm |
| Infračervené spektrum | Vyhovuje štruktúre |
| Protónové NMR spektrum | Vyhovuje štruktúre |
| Testovací štandard | Enterprise Standard |
| Použitie | API |
Balíček: Fľaša, taška z hliníkovej fólie, 25 kg / kartónový bubon alebo podľa požiadavky zákazníka
Stav skladovania:Skladujte v uzavretých nádobách na chladnom a suchom mieste;Chráňte pred svetlom a vlhkosťou
Ako nakupovať?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 ročné skúsenosti?Máme viac ako 15 rokov skúseností s výrobou a exportom širokého sortimentu vysoko kvalitných farmaceutických medziproduktov alebo čistých chemikálií.
Hlavné trhy?Vyváža sa hlavne do Severnej Ameriky, Indie, Ruska, Kórey, Japonska a Európy atď.
KvalitaUistenie?Spoľahlivé zabezpečenie kvality, prísne riadenie.Profesionálne vybavenie na analýzu zahŕňa NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, čistotu, rozpustnosť, mikrobiálny limitný test atď.
Vzorky?Väčšina produktov poskytuje bezplatné vzorky na hodnotenie kvality, náklady na dopravu by mali platiť zákazníci.
Audit továrne?Audit továrne vítaný.Dohodnite si prosím stretnutie vopred.
MOQ?Žiadne MOQ.Malá objednávka je prijateľná.
Dodacia lehota? Ak je na sklade, garantujeme dodanie do troch dní.
Doprava?Expresom (FedEx, DHL), letecky, po mori.
Vlastná syntéza?Môže poskytnúť služby syntézy na mieru.
Platobné podmienky?Proforma faktúra bude zaslaná ako prvá po potvrdení objednávky, spolu s našimi bankovými údajmi.Platba prostredníctvom T/T (Telex Transfer), PayPal, Western Union atď.
(CAS: 843663-66-1), (známy ako TMC207 a R207910), predávaný pod obchodným názvom Sirturo, je nový diarylchinolínový antimykobakteriálny liek, ktorý ovplyvňuje tuberkulózu inhibíciou aktivity protónovej pumpy M. tuberculosis ATP syntázy.Syntéza ATP mykobaktérií má antibakteriálne a baktericídne účinky.Klinicky sa používa na liečbu multirezistentnej tuberkulózy dospelých (MDR-PTB).TMC207 má rovnakú baktericídnu aktivitu proti kmeňom citlivým na M. tuberculosis a rezistentným kmeňom a má tiež dobrý sterilizačný účinok na spiace baktérie.V decembri 2012 americký FDA schválil TMC207 ako súčasť kombinovanej terapie na liečbu multirezistentnej tuberkulózy (MDRTB).TMC207 je prvý liek schválený pre MDR-TB a je prvým schválením z novej triedy antituberkulóznych látok za posledných 40 rokov.Kvôli vysokej neuspokojivej potrebe liečby MDR-TB udelil FDA zrýchlené schválenie TMC207 na základe výsledkov fázy II, čím pacientom poskytol prístup k lieku počas vykonávania ďalších klinických štúdií.TMC207 je diarylchinolín, ktorý bol objavený pri vysokovýkonnej celobunkovej skríningovej stratégii s Mycobacterium smegmatis používanou ako náhrada za M. tuberculosis.TMC207 je jediný enantiomér počiatočného skríningového výsledku.TMC207 má silnú a selektívnu aktivitu proti mykobaktériám a je aktívny proti M. tuberculosis senzitívnym aj proti liekom rezistentným.Mechanizmus účinku TMC207 je jedinečný medzi liekmi proti TBC a zahŕňa inhibíciu mykobakteriálnej ATP syntázy;nie je aktívny proti ľudskej ATP syntáze.TMC207 má in vivo aktivitu v mnohých predklinických modeloch infekcie TBC, samostatne a v kombinácii s inými činidlami proti TBC, a má baktericídnu aktivitu v zavedených modeloch infekcie TBC.TMC207 sa syntetizuje v piatich krokoch z kyseliny 3-fenylpropiónovej a para-brómanilínu.Po vytvorení amidu sa spracovaním s POCI3 a DMF za podmienok Vilsmeier-Hack získal 2-chlórchinolínový produkt.Reakcia s metoxidom sodným, po ktorej nasleduje kondenzácia s 3-(dimetylamino)-1-(naftalén-1-yl)propán-1-ónom a separácia izomérov poskytla TMC207.
