Medziprodukt trelagliptín sukcinátu CAS 865759-24-6 Čistota > 98,0 % (HPLC)

Ako medziprodukt trelagliptín sukcinátu (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptín sukcinát, vyvinutý spoločnosťou Takeda, Japonsko, uvedený na trh v marci 2015 pod obchodným názvom Zafatek, sa používa na liečbu cukrovky 2. typu.Trelagliptín je ultradlho pôsobiaci inhibítor dipeptidylpeptidázy IV (DPP-4) selektívnou a kontinuálnou inhibíciou DPP-4 na kontrolu hladín cukru v krvi.Trelagliptín je prvý týždenný hypoglykemický liek na trhu a podobné inhibítory DPP-4 na trhu je potrebné užívať raz denne.Výhody liekov Zafatek nepochybne poskytnú pohodlnejšie možnosti liečby pre diabetických pacientov.Očakáva sa, že výrazne zlepší pohodlie a komplianciu pacientov.26. marca 2015 japonský farmaceutický gigant Takeda oznámil, že nový liek na cukrovku Zafatek schválilo japonské ministerstvo zdravotníctva, práce a sociálnych vecí (MHLW) na liečbu cukrovky 2. typu.Schválenie znamená, že Zafatek sa stáva prvým týždenným perorálnym hypoglykemickým liekom na trhu na svete a predstavuje tiež trhák, ktorý spoločnosť Takeda upustila na trhu s cukrovkou.
Trelagliptín je inhibítor dipeptidylpeptidázy IV (DPP-4) raz týždenne, ktorý kontroluje hladiny cukru v krvi selektívnou a kontinuálnou inhibíciou DPP-4.DPP-4 je enzým, ktorý môže iniciovať inaktiváciu inkretínu (glukagónu podobný peptid -1 (GLP-1) a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy (GIP)), ktoré hrajú dôležitú úlohu pri regulácii glukózy v krvi.Inhibícia DPP-4 môže zvýšiť sekréciu inzulínu závislú od hladiny cukru v krvi, a tak kontrolovať hladinu cukru v krvi.Predloženie Trelagliptínu NDA je založené na údajoch o účinnosti a bezpečnosti z niekoľkých klinických štúdií fázy III vykonaných u japonských pacientov s diabetom 2. typu.Účinnosť trelagliptínu bola potvrdená vo všetkých štúdiách a má dobrú bezpečnosť a znášanlivosť.Podávanie trelagliptínu raz týždenne môže účinne kontrolovať hladinu cukru v krvi a očakáva sa, že pacientom zlepší komplianciu s liekmi.