4-Chlór-6-jódchinazolín CAS 98556-31-1 Čistota >98,0 % (HPLC)

4-Chlór-6-jódchinazolín (CAS: 98556-31-1) je medziproduktom pri syntéze lapatinibu (CAS: 231277-92-2)/monohydrátu lapatinib ditosylátu (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib je nový liek na cielenú terapiu rakoviny prsníka vyvinutý a vyrobený spoločnosťou GlaxoSmithKline, ktorý bol schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv dňa 13. marca 2007. V súčasnosti schválená indikácia je kombinovaná s kapecitabínom pre pokročilú alebo metastatickú rakovinu prsníka a pacientky s rakovinou prsníka sa musí liečiť inými liekmi prvej línie.Jej obchodný názov v Spojených štátoch je Tykerb.Dňa 14. decembra 2007 Európska lieková agentúra (EMEA) schválila zaradenie lapatinibu do zoznamu v Európe pod obchodným názvom Tyverb.Molekulárna cielená terapia rakoviny prsníka sa týka liečby onkogénov a súvisiacich expresných produktov súvisiacich s výskytom a rozvojom rakoviny prsníka.Molekulárne cielené lieky inhibujú alebo zabíjajú nádorové bunky blokovaním signálnej transdukcie v nádorových bunkách alebo príbuzných bunkách, aby sa kontrolovali zmeny v expresii bunkového génu.Lapatinib je perorálny inhibítor tyrozínkinázy epidermálneho rastového faktora s malou molekulou.Klinické štúdie ukázali, že u pacientok s rakovinou prsníka HER2, u ktorých sa vyvinula rezistencia na Herceptin od spoločnosti Roche (Herceptin), má lapatinib dobrý klinický účinok.In vitro testy mal lapatinib významný inhibičný účinok na rast bunkových línií rakoviny prsníka s nadmernou expresiou Her-2.V I. fáze štúdií pokročilého karcinómu prsníka s nadmernou expresiou Her-2 má lapatinib tiež vysokú efektívnu mieru a nemá žiadnu skríženú rezistenciu na Herceptin (trastuzumab).Pretože jeho štruktúra je malá molekula, na rozdiel od Herceptinu (trastuzumab), dokáže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a má určitý terapeutický účinok na mozgové metastázy rakoviny prsníka.