Desmopresínacetát CAS 16789-98-3 Čistota peptidu (HPLC) ≥98,5 % z výroby

Symboly nebezpečnosti Xn - Škodlivý
Rizikové kódy 20 - Škodlivý pri vdýchnutí
Bezpečnostný popis 36 - Noste vhodný ochranný odev.
WGK Nemecko 3

Desmopresín acetát (CAS: 16789-98-3), čo je deaminácia 1-cysteínu a 8-D-arginín namiesto 8-l-arginínu, tiež známy ako arginín vazopresín, je štrukturálny analóg prírodného arginín vazopresínu, derivát vazopresín, jeho antidiuretický účinok je silnejší a trvalejší ako vazopresín, ale nemá vazokonstrikčný účinok, vedľajšie účinky lieku, klinické pre vrodenú alebo liekmi indukovanú dysfunkciu krvných doštičiek, urémiu, cirhózu pečene a neznáme príčiny spôsobené predĺženým časom krvácania;Môže sa použiť na kontrolu a prevenciu krvácania počas malých chirurgických zákrokov;Centrálny diabetes insipidus.V individuálnych prípadoch bude tento produkt dokonca účinný u pacientov so stredne závažnými ochoreniami močového systému, ktoré sú často zablokované u pacientov s von Willebrandovou chorobou typu IIB.
Farmakologický účinok: Desmopresín acetát obsahuje desmopresín, ktorý je štrukturálne podobný natívnemu arginín vazopresínu.Je to rozdiel medzi arginínom vazopresínom, hlavne pre polovicu aminokyseliny a D arginínom, ktorý nahrádza L arginín.Tieto štrukturálne zmeny predlžujú trvanie účinku klinickej dávky desmopresínu bez vedľajších účinkov kompresie.Niektoré štúdie ukázali, že účinok antienurézy je významný, čo môže byť spôsobené zvýšením hladín arginín-vazopresínu v krvi detí v noci a následnou koncentráciou moču, znížením objemu moču a intravaskulárneho tlaku, znížením krčnej a kontrakcia detruzora.
Jeho účinnosť, jednoduchosť podávania (intranazálne), dlhé trvanie účinku a nedostatok vedľajších účinkov z neho robia liek voľby na liečbu centrálneho diabetesinsipidu.Môže sa tiež podávať intramuskulárne alebo intravenózne.Na použitie u detí sa uprednostňuje injekcia vazopresínu a perorálne antidiuretiká.Je indikovaný na liečbu dočasnej polydipsie a polyúrie spojenej s traumou alebo chirurgickým zákrokom v oblasti hypofýzy.
Klinické použitie: Desmopresín ako jeho acetátová soľ je syntetický analóg vazopresínu, v ktorom N-koncový Cys nemá svoju a-amino funkciu (1-deamino) a kde je Arg8 prítomný ako jeho D-izomér (D-Arg8) , teda komerčná skratka DDAVP.Prítomnosť D-Arg a neprítomnosť N-koncového amínu v štruktúre desmopresínu zvýšili jeho polčas rozpadu tak, že je dostupný na orálne, parenterálne alebo nazálne použitie.Používa sa všetkými tromi spôsobmi podávania na prevenciu alebo kontrolu polydipsie (nadmerný smäd), polyúrie a dehydratácie pacientov s diabetes insipidus spôsobených nedostatkom vazopresínu.Tiež bol schválený na liečbu nočnej enurézy (posteľové pomočovanie), o ktorej sa predpokladá, že je spôsobená absenciou normálneho nočného zvýšenia hladín vazopresínu.Je známe, že desmopresín spôsobuje zvýšenie plazmatického faktora VIII (antihemofilný faktor) a aktivátora plazminogénu.Preto je schválený americkým FDA na použitie, parenterálne a nazálne, pri znižovaní spontánnych alebo traumou vyvolaných epizód krvácania u pacientov s hemofíliou A a Von Willebrandovou chorobou typu I, za predpokladu, že ich aktivita plazmatického faktora VIII je vyššia ako 5 %.Stimate, nosový sprej používaný pri liečbe pacientov s hemofíliou A a Von Willebrandovou chorobou typu I, je 15-násobkom koncentrácie DDAVP nosového spreja;posledný uvedený sa používa pri liečbe diabetes insipidus.