Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 API Factory High Purity

Takrolimus (tiež FK-506 alebo Fujimycín) je imunosupresívny liek, ktorého hlavné použitie je po transplantácii orgánu na zníženie aktivity imunitného systému pacienta a tým aj rizika odmietnutia orgánu.Používa sa aj v topickom prípravku pri liečbe ťažkej atopickej dermatitídy, ťažkej refraktérnej uveitídy po transplantáciách kostnej drene a kožného ochorenia vitiligo.Takrolimus bol prvýkrát extrahovaný z fermentačnej pôdy Streptomyces tsukuba, pôdneho mikróbu nájdeného v Tsukube v Japonsku.Názov takrolimus je odvodený z 't' pre Tsukuba, názov hory, kde bola vzorka pôdy extrahovaná, 'acrol' pre makrolid a 'imus' pre imunosupresívum.Aj keď takrolimus štrukturálne nesúvisí s cyklosporínom, vykazuje podobné spektrum imunosupresívnych účinkov ako toto činidlo na bunkovej a molekulárnej úrovni.Počiatočné štúdie ukázali, že takrolimus je silné imunosupresívum, ktoré vykazuje približne 100-krát väčšiu in vitro účinnosť ako cyklosporín pri inhibícii aktivácie T buniek.Následné štúdie in vivo ukázali, že takrolimus je účinný pri potlačovaní spontánneho a experimentálneho autoimunitného ochorenia a pri prevencii odmietnutia aloštepu a xenoštepu na zvieracích modeloch transplantácie orgánov.Spočiatku sa takrolimus používal na systémovú imunosupresiu pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu aloštepu, aby im zabránil odvrhnúť ich nové štepy.Čoskoro sa však vďaka výhode vedy zistilo, že takrolimus môže u niektorých pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu, vyvolať priaznivé výsledky pri kožných poruchách.Objav takrolimu teda viedol k lepšiemu pochopeniu kožných patológií, napríklad atopickej dermatitídy.Následne boli hlásené ďalšie lokálne aplikácie takrolimu a použitie tohto činidla v dermatológii sa postupne rozširuje.